Bisfosfonatai osteoporozei gydyti: klasifikacija, išsamus preparatų aprašymas

  • Reabilitacija

Bisfosfonatai yra farmakologiniai preparatai, kurių cheminė sudėtis turi fosfoninių rūgščių esterius. Pagrindinis vaistų terapinis poveikis yra kaulų retėjimo, stebimo osteoporoze, prevencija. Bisfosfonatai sumažina spontaniškų lūžių riziką, būdingą šiai raumenų ir kaulų sistemos patologijai. Vaistai naudojami tiek patogenezinei terapijai, tiek profilaktikai.

Bet kuriam bisfosfonatui būdinga daugybė kontraindikacijų. Pažeidžiant dozavimo režimą arba dėl ilgo vartojimo dažnai pasireiškia sisteminis ir vietinis šalutinis poveikis. Tik atlikęs daugybę instrumentinių tyrimų, gydytojas daro išvadą, kad į gydymo schemą patartina įtraukti bisfosfonatus..

Šiek tiek istorijos

Svarbu žinoti! Gydytojai, šokiruoti: „Veiksminga ir prieinama priemonė nuo sąnarių skausmo.“ Skaitykite daugiau.

Iš pradžių bisfosfonatai nebuvo sintetinami farmacijos pramonės reikmėms. Be to, tokia taikymo sritis nebuvo svarstoma beveik 100 metų. Fosfono rūgšties esteriai buvo gaminami žemės ūkiui. Jų pagrindu buvo kuriamos mineralinės trąšos, minkštinamas požeminio drėkinimo vanduo. Tekstilės ir naftos perdirbimo pramonė neapsieidavo be bisfosfonatų ir vis dar aktyviai juos naudoja..

Tuo pačiu metu gydytojai ir vaistininkai bandė ieškoti būdų, kaip sustiprinti kaulų masę. Proveržis šioje srityje yra atradimas, kurį padarė Astley Cooperis. 1824 m. Šis anglų gydytojas ir karališkojo teismo chirurgas iškėlė hipotezę apie ryšį tarp padidėjusio pagyvenusių žmonių kaulų trapumo ir tam tikros jų organizme besivystančios patologijos. Liga buvo aptikta, susisteminta ir moksliniu pavadinimu gauta XX amžiaus pradžioje. O pašalinti osteoporozę, užkirsti kelią jos pavojingoms komplikacijoms tuo metu nebuvo įmanoma.

Šveicaras Herbertas Fleischas ilgą laiką eksperimentavo su cheminiais junginiais. 1968 m. Jis atrado, kad kai neorganinis pirofosfatas liečiasi su biologiniu skysčiu, kalcio iškrinta daug mažiau. Kad fermentai agresyviai neveiktų pirofosfato, jo molekulėje esantį fosforo atomą pakeitė anglies atomas. Tai taip pat žymiai padidino cheminio junginio biologinį aktyvumą..

Prieš sintetinant pirmąjį farmakologinį preparatą bisfosfonatų pagrindu, dar buvo 30 ilgų metų. 1995 m., Po ilgų klinikinių tyrimų, buvo pradėta didelio masto agentų, gydančių osteoporozę, gamyba..

Veiksmo mechanizmas

Nepaisant daugelio nustatytų trūkumų, bisfosfonatai vis dar aktyviai naudojami gydant osteoporozę. Pavyzdžiui, buvo nustatyta, kad vaistai padidina kaulų tankį, tačiau nepadaro jų stipresnių. Kaulinio audinio struktūra tampa panaši į kai kurių metalų lydinius - su tam tikru fiziniu poveikiu jie suskaidomi į mažus gabalėlius. Todėl į terapines schemas, be bisfosfonatų, įtraukiami ir preparatai kaulams stiprinti.

Bisfosfonatas, arba difosfonatas, yra dirbtinai susintetintas cheminis junginys, kurio struktūra panaši į pirofosfonatą. Ši medžiaga yra atsakinga už kalcio sukibimą su kauliniu audiniu. Tačiau skirtingai nuo natūralių biologinių pirofosfonatų, sintetiniai bisfosfonatai turi didesnį klinikinį aktyvumą. Jie pasižymi platesniu farmakologinio poveikio spektru..

Sveikų kaulų audiniuose medžiagų apykaitos procesai vyksta sklandžiai, o esant bet kokiam sutrikimui, akimirksniu suaktyvinami kompensaciniai mechanizmai pažeistoms vietoms atnaujinti ir atkurti. Pagrindiniai kaulinio audinio struktūriniai vienetai:

  • osteoblastai - jaunos kaulų ląstelės, kurių skersmuo 15-20 mikronų, sintetinančios tarpląstelinę medžiagą. Susikaupus matricai, jie susikaupia ir tampa osteocitais;
  • osteoklastai - milžiniškos daugiabranduolinės ląstelės, kurios pašalina kaulinį audinį, ištirpindamos mineralinį komponentą ir sunaikindamos kolageną.

Žmogaus kūne yra maždaug toks pat skaičius osteoklastų utilizatorių ir osteoblastų kūrėjų. Jei sunaikintojų skaičius pradeda didėti, tada įvyksta apoptozė - reguliuojamas užprogramuotos ląstelių žūties procesas. Priešingu atveju disbalansas sukels rimtų pasekmių, iš kurių viena yra osteoporozė. Bisfosfonatai skatina savaiminį osteoklastų sunaikinimą, atkurdami natūralią kaulų ląstelių pusiausvyrą. Po įsiskverbimo į kūną, jie suriša kalcio molekules, kurios kaupiasi kauliniame audinyje. Cheminiai junginiai patikimai sulaiko mikroelementą, veikdami nuolatinių padaugintų osteoklastų priepuolius. Tačiau prieš sunaikinimą bisfosfonatai visiškai susidoroja su savo užduotimi - padidina kaulų tankį.

Net „apleistas“ sąnarių problemas galima išgydyti namuose! Tik nepamirškite jį patepti kartą per dieną..

klasifikacija

Tarptautinėje klasifikacijoje bisfosfonatai yra suskirstyti į dvi dideles grupes, atsižvelgiant į molekulinę struktūrą, tiksliau, azoto molekulės kiekį cheminėje struktūroje. Osteoporozės gydymui naudojami aštuoni pagrindiniai junginiai, kurie yra buitinių vaistų veikliosios medžiagos ir jų importuojami struktūriniai analogai:

  • be azoto - klodronatas, tiludronatas, etidronatas;
  • azoto turinčios medžiagos - Pamidronatas, Risedronatas, Alendronatas;
  • aminorūgštys - zoledronatas, ibandronatas.

Vaistai be azoto yra pirmosios kartos vaistai, kurie buvo tolesnio progresyvaus vystymosi pagrindas. Tačiau jų naudojimas vis dar aktualus gydant osteoporozę. Patekę į kaulinį audinį, azoto neturintys bisfosfonatai virsta junginiais - ATP analogais. Jie kaupiasi didelėje osteoklastų koncentracijoje ir žymiai sumažina jų destruktyvų aktyvumą. Prieš galutinai sunaikinant vaistą, jam pavyksta iš dalies atkurti pusiausvyros sutrikimą dėl osteoklastų sunaikinimo.

Azoto turintys vaistai pasižymi didesniu atsparumu agresoriaus ląstelėms. Jie stabiliai atlaiko destruktyvius osteoklastų priepuolius, tai paaiškina jų ilgalaikį farmakologinį poveikį. Aminą turintys bisfosfonatai yra trečios kartos vaistai, turintys mažiau toksiško poveikio vidaus organams.

Bisfosfonatų trūkumai gydant osteoporozęCharakteristikos
Agresyvus poveikis virškinimo sistemaiIlgai vartojant vaistus, padidėja tikimybė susirgti pepsine opa ir gastritu dėl gleivinių opų.
Ilgas terapinis kursasNorint padidinti kaulų tankį arba užkirsti kelią jų rezorbcijai, būtina vartoti bisfosfonatus 3–5 metus, o juos panaikinus, pastebimas terapinio rezultato pablogėjimas.
Tik patogenezinio gydymo galimybėVaistai pašalina osteoporozės padarinius, tačiau nesugeba atsikratyti jos priežasties - medžiagų apykaitos sutrikimų, sumažina osteoblastų susidarymo greitį
Mažas veikliųjų medžiagų įsisavinimasPo prasiskverbimo į kūną absorbuojama 10% bisfosfonatų. Neadresuota dalis greitai pašalinama per inkstus
Kitų vaistų poreikisPaprastai terapiniame režime bisfosfonatai derinami su gliukokortikosteroidais ir kalcio preparatais. Tai rimtai padidina farmakologinę naštą paciento kūnui.

Bisfosfonatų tipai

Rinkdamasis vaistą osteoporozės gydymui, gydytojas remiasi instrumentinių tyrimų, bendrųjų kraujo ir šlapimo tyrimų rezultatais. Čia atsižvelgiama į ligos stadiją, audinių pažeidimo laipsnį, paciento anamnezę ir amžių bei kaulų rezorbcijos priežastį. Pirmenybė teikiama švelnesnio poveikio vaistams. Tačiau kartais reikia agresyvesnių priemonių, kad būtų galima greitai nuslopinti osteoklastų priepuolius.

Osteoporozės gydymui naudojami šie vaistai:

  • Klodronatas. Jis slopina osteoklastus, sumažina skausmo sunkumą vėlyvose osteoporozės stadijose, sulaiko kalcį kauluose, sumažindamas jo koncentraciją sisteminėje kraujotakoje. Klodronatas taip pat skiriamas siekiant užkirsti kelią hiperkalcemijai ir demineralizacijai, kuri provokuoja kaulinio audinio tirpimą;
  • Tiludronatas. Aktyviai skatina mineralizaciją, didindamas kaulų tankį. Jis skiriamas pacientams, norintiems greitai pasveikti po sudėtingų lūžių, Pageto ligos gydymui ar osteodistrofijai, kai dėl metabolinių procesų sutrikimo būdingas kaulų trapumas;
  • Etidronatas. Difosfonatas be azoto yra šiuolaikinių vaistų osteoporozės gydymui pirmtakas. Jis taip pat vartojamas gydant reumatoidinį artritą, piktybinius ir gerybinius navikus, kai kurias inkstų patologijas. Padeda pašalinti intoksikacijos sunkiaisiais metalais padarinius;
  • Alendronatas. Stabilizuoja medžiagų apykaitos procesus kaulų ir kremzlių audiniuose.Vaistų vartojimas su Alendronate nesukelia kaulų demineralizacijos, kuri aktyviai naudojama gydant moteris, patekusias į natūralios menopauzės laikotarpį;
  • Pamidronatas Tai apsaugo nuo osteoklastų dauginimosi, sumažindamas katabolinių procesų greitį ir stimuliuodamas regeneracines biochemines reakcijas;
  • Risendronatas Bisfosfonatas pasižymi dideliu klinikiniu aktyvumu, jei nėra ryškaus toksinio poveikio organizmui. Risendronatas dažnai tampa pirmuoju osteoporozės gydymo pasirinkimu, kurį išprovokuoja ilgalaikis gliukokortikosteroidų vartojimas;
  • Ibandronatas Veiksminga savaiminių slankstelių lūžių profilaktika. Lėtina osteoklastų dauginimąsi, neleidžia kaulams rezorbcijai, sulaiko kalcį kaulų struktūrose.

Zoledronatas slopina kaulų rezorbciją, sukeldamas osteoklastų apoptozę. Todėl šis vaistas skiriamas progresuojančiai osteoporozei, kai pagrindinis gydymo tikslas yra sulėtinti ir sustabdyti destruktyvius procesus..

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kiekvienam vaistui būdingas tam tikras šalutinis poveikis ir kontraindikacijos vartoti. Tačiau farmakologinių savybių panašumas leidžia derinti patologines būsenas, kai bisfosfonatai nėra skiriami:

  • ūminis ir lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • pasikartojantys skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opiniai pažeidimai;
  • hipokalcemija arba kalcio trūkumas organizme.

Kontraindikacijos gydymui šiais vaistais yra nėštumas, žindymas ir individualus veikliųjų ir pagalbinių ingredientų netoleravimas. Pažeidus dozavimo schemą arba nusėdant bisfosfonatams, gali išsivystyti nepageidaujamos reakcijos. Iš virškinimo sistemos galimi dispepsiniai sutrikimai: pykinimas, vėmimas, per didelis dujų susidarymas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, epigastrinis skausmas. Neurologiniai sutrikimai pasireiškia regėjimo aštrumo sumažėjimu, galvos skausmais, galvos svaigimu. Aprašomi širdies aritmijos, prieširdžių virpėjimo ir žandikaulio sąnario osteonekrozės vystymosi atvejai. Kartais atsiranda karščiavimas, kurį komplikuoja šaltkrėtis, silpnumas, apatija, artralgija, raumenų skausmas. Būdingi vietinės alerginės reakcijos simptomai yra odos patinimas ir paraudimas, niežėjimo ir bėrimų atsiradimas.

Kalcio bisfosfonatai - vaistų pavadinimai

Bisfosfonatai yra vaistai, kurie reguliuoja kaulų metabolizmą ir padidina kaulų stiprumą. Jie taip pat vadinami difosfononatais, nes tokių vaistų sudėtyje yra dvi fosfoninės rūgštys (organiniai junginiai, kurių sudėtyje yra fosforo). Pagrindinė bisfosfonatų paskyrimo indikacija yra osteoporozė - kaulų audinio liga, kurią sukelia medžiagų apykaitos sutrikimai ir kalcio trūkumas ir pasireiškianti padidėjusiu kaulų trapumu. Bisfosfonatų grupės vaistų sąrašą, jų farmakologines savybes, prekinius pavadinimus ir taikymo ypatybes galite rasti žemiau.

Biofosfatai kas tai yra

Bisfosfonatai (kartais neteisingai vadinami biofosfatais) pastaruoju metu naudojami raumenų ir kaulų sistemos patologijoms gydyti. Didelės apimties šios narkotikų grupės farmakologinių savybių tyrimai buvo atlikti tik XX amžiaus viduryje, o pirmasis vaistas, turintis difosfonatų ir galintis sustabdyti kaulų sunaikinimą, buvo išleistas 1990 m. (Vaistas „Fosamax“)..

Pagrindinis bisfosfonatų veikimo mechanizmas yra vadinamasis „metabolinis užšalimas“. Kaulinį audinį žmogaus kūne sudaro osteocitai - ląstelės, atsirandančios kaulų vystymosi metu, kai išsiskiria tarpląstelinė medžiaga. Ši medžiaga vadinama matrica. Matricą sintetina osteoblastai - vadinamosios „jaunosios“ kaulų ląstelės, kurios vėliau yra uždaromos tarpląstelinėje medžiagoje, sudarydamos subrendusius osteocitus.

Kaulų metabolizmą vykdo ne tik osteoblastai, bet ir osteoklastai. Tai milžiniškos ląstelės, turinčios apie 20 arti esančių branduolių, kurių pagrindinė funkcija yra mineralų tirpinimas ir kolageno sunaikinimas. Padidėjęs osteoklastų aktyvumas sąlygoja kaulinio audinio sumažėjimą ir plonėjimą, kuris yra pagrindinis patogenezinis osteoporozės vystymosi veiksnys..

Sveika kaulų būklė tiesiogiai priklauso nuo juose vykstančių medžiagų apykaitos procesų. Kaulinis audinys yra nuolat atnaujinamas, naudojant osteoblastų kūrimo ląsteles ir jų antagonistus - osteoklastus, kurie veikia kaip utilizatoriai. Sveikame kūne tų ir kitų ląstelių skaičius yra maždaug tame pačiame lygyje. Šios pusiausvyros pažeidimas sukelia sunkias pasekmes - osteoporozę.

    Bifosfonatų farmakologinį poveikį lemia šios savybės:
  1. prisijungimas prie kalcio ir įsitvirtinimas kauliniame audinyje;
  2. sumažėjęs kaulų jautrumas osteoklastams;
  3. sulėtinti kalcio išplovimo iš kaulinio audinio procesą.

Vartojimo indikacijos

    Pagrindinės indikacijos skiriant šią narkotikų grupę yra:
  • osteoporozė;
  • deformuojanti osteozė (osteitas);
  • pirminės prieskydinių liaukų patologijos, kai padidėja kalcio kiekis kraujyje ir stimuliuojama hormonų, reguliuojančių kalcio-fosforo apykaitą, gamyba;
  • kolageno trūkumas, sukeliantis padidėjusį kaulų trapumą ir trapumą (netobula osteogenezė);
  • kitos ligos, kurias lydi greitas kaulų nykimas (įskaitant pacientus, kuriems yra didelė osteoporozės rizika).

Bisfosfonatų vartojimas gali būti pateisinamas gydant osteoporozę po menopauzės tais atvejais, kai tradicinis gydymas estrogenais yra draudžiamas. Nepaisant to, kad moteriškų lytinių hormonų ir bisfosfonatų struktūra yra labai skirtinga, jie turi panašų poveikį kauliniam audiniui: jie sulėtina kalkinimo procesą (kalcio išplovimas).

Bisfosfonatai taip pat gali būti naudojami onkologijoje. 70% atvejų šios grupės vaistai yra įtraukti į pacientų, sergančių daugybine mieloma, atsirandančia dėl kraujo plazmos kaulų čiulpų ląstelių funkcijos sutrikimo (plazmos vėžys), gydymo schemą. Kai kuriais atvejais šių vaistų vartojimas metastazėse su kaulais yra pateisinamas, tačiau renkantis efektyvią dozę reikia turėti omenyje, kad tokie pacientai turi padidintą žandikaulio osteonekrozės riziką..

Bisfosfonatai teikia naudos ir žalos

Gydymas bisfosfonatų temomis vis dar yra tyrimų, diskusijų ir įvairių tyrimų objektas..

    Tarp aiškių šių vaistų pranašumų galima išskirti:
  1. padidėjęs kaulų tankis;
  2. lūžių rizikos sumažėjimas (pastebėtas 30–50% pacientų);
  3. geras tolerancija;
  4. kaulų rezorbcinės funkcijos praradimas.

Nepaisant to, narkotikai taip pat turi daug trūkumų. Ryškiausias iš jų yra vidutinis efektyvumas (tik trečdaliui pacientų pavyksta pasiekti teigiamą dinamiką), nes šių vaistų biologinis prieinamumas yra žemas - ne daugiau kaip 25%. Ilgai vartojant, šalutinio poveikio tikimybė padidėja, todėl po 3–5 metų gydymo reikia ieškoti alternatyvos.

Priėmimo taisyklės

Kitas svarbus bisfosfonatų trūkumas yra vartojimo nepatogumai. Kad nepažeistumėte viršutinės stemplės dalies, 40 minučių po tablečių vartojimo pacientas neturėtų būti pasviręs ir horizontalioje padėtyje. Negalite valgyti ir gerti tiek daug. Jūs turite vartoti bisfosfonatus griežtai tuščiu skrandžiu ryte.

Statistika rodo, kad būtent šie priėmimo reikalavimai verčia daugelį pažeisti nustatytą gydymo schemą ar nustoti vartoti vaistą. Pacientai, kuriems reikalingas gydymas bisfosfonatais, turėtų žinoti, kad instrukcijų nesilaikymas kelis kartus padidina šalutinio poveikio tikimybę..

Pirmos, antros ir trečios kartos bisfosfonatai

    Galima išskirti keletą narkotikų kartų:
  1. Pirmos kartos vaistai - paprasti bisfosfonatai arba be azoto (klodronatas, tiludronatas, etidronatas). Šių vaistų veikimo spektras yra šiek tiek siauresnis nei azoto, tačiau nepaisant to, šių bisfosfonatų gydymo ir prevencijos efektyvumas yra labai didelis..
  2. Antros kartos vaistai - azoto turintys bisfosfonatai arba difosfonatai (alendronatas, risedronatas, pamidronatas). Jie pasižymi platesniu veikimo spektru ir dideliu efektyvumu..
  3. Trečiosios kartos vaistai - aminų turintys bisfosfonatai (zoledronatas, ibandronatas).

Narkotikų sąrašas

Renkantis bisfosfonatus osteoporozės gydymui, turite žinoti ne tik jų pavadinimus, bet ir kai kurias savybes, kurios gali turėti įtakos gydymo efektyvumui.

Klodrono rūgštis

Pirmosios kartos klodrono rūgštis (dinatrio klodronatas) nurodo kremzlės ir kaulų metabolizmo korektorius ir yra natūralaus pirofosfato analogai. Slopinkite osteoklastų aktyvumą, sumažinkite kalcio koncentraciją kraujo serume ir kalcio išsiskyrimą su šlapimu. Sprendimo kaina yra apie 5000 rublių. Tablečių ir kapsulių, į kurias įeina klodrono rūgštis, kaina svyruoja nuo 9000 iki 11 000 rublių.

    Klodrono rūgšties bisfosfonatai:
  • Bonefosas;
  • Klodronas;
  • Clobier;
  • Loronas;
  • Sindronatas.

Alendrono rūgštis

Populiariausi ir prieinamiausi vaistai, skirti gydyti pomenopauzinę ir nepatikslintą osteoporozę. 4 tablečių po 70 mg pakavimo kaina yra apie 500 rublių.

    Alendrono rūgšties bisfosfonatai:
  • Alendronatas;
  • Alenthal;
  • Alendrokernas;
  • Ostalonas;
  • Osterepar;
  • Tevanatas;
  • Forosa;
  • „Fosamax“.

Zoledrono rūgštis

Vaistas yra iš kaulų rezorbcijos inhibitorių grupės. Nurodo labai efektyvius bisfosfonatus, veikiančius kaulinį audinį. Preparatai, kurių pagrindą sudaro zoledrono rūgštis, nedaro neigiamos įtakos mineralizacijos procesui ir mechaninėms kaulų savybėms. Liofilizato, skirto infuziniam tirpalui paruošti, kaina yra nuo 5800 iki 9100 rublių.

    Preparatai, kurių pagrindą sudaro zoledrono rūgštis:
  • Zoledronatas;
  • Aklastas;
  • Rezorbcija;
  • Resoklastinas;
  • Blaster.

Ibandrono rūgštis

Nurodo trečiosios kartos bisfosfonatus. Ibandrono rūgšties (natrio ibandronatas) preparatai yra veiksmingi sergant osteoporoze, kuri vystosi piktybinių ligų fone. Kaina yra nuo 4200 iki 14000 rublių.

    Preparatai, kurių pagrindą sudaro ibandrono rūgštis:
  • Bondronatas;
  • Bandronas;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanatas;
  • Rompharmas.

Renkantis vaistą iš bifosfonatų grupės, būtina atsižvelgti ne tik į pradinę diagnozę, bet ir į gretutines ligas, nes tai turi įtakos šalutinio poveikio rizikos įvertinimui. Daugeliu atvejų šie vaistai yra gerai toleruojami, tačiau kai kuriems pacientams buvo pastebėti pilvo skausmai, odos bėrimai, raumenų ir sąnarių skausmai..

Taip pat būtina atsiminti, kad bisfosfonatai padidina skrandžio ir stemplės uždegimo ir erozinio pažeidimo riziką, todėl šiuos vaistus galite vartoti tik prižiūrėdami gydytoją..

Straipsnio autorius: Sergejus Vladimirovičius, racionalaus biohakerio laikytojas, šiuolaikinių dietų ir greito svorio metimo priešininkas. Aš jums pasakysiu, kaip 50 metų ir vyresniam vyrui išlikti madingam, gražiam ir sveikam, kaip jaustis 30-ies sulaukus penkiasdešimties metų. Daugiau apie autorių.

Veiksmingiausi bisfosfonatai osteoporozei gydyti

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai yra pasirinkti vaistai, jie skiriami kaip pagrindinis ligos gydymas. Jie yra susiję su vaistais, kurie gali sulėtinti kaulų slinkimą ir netgi sustabdyti jų nykimą, ir tai ne kartą įrodė tarptautiniai klinikiniai tyrimai. Be to, bisfosfonatų naudojimas patologijose, kurias lydi trapūs kaulai, gali žymiai sumažinti lūžių riziką..

Kodėl osteoforozės gydymui skiriami bisfosfonatai

Osteoporozės gydymui skiriami vaistai iš bisfosfonatų grupės, nes jie turi tokius sugebėjimus:

  • selektyviai kaupiasi kauluose, daugiausia jų sunaikinimo vietoje;
  • jie yra absorbuojami osteoklastų ir slopina jų veiklą iš vidaus - sutrikdo medžiagų apykaitą, sukibimą su kauliniu audiniu, pagreitina mirtį, užkerta kelią naujų susidarymui ir brendimui;
  • apsaugoti osteoblastus nuo sunaikinimo kortizoliu ir gliukokortikoidais (hidrokortizonu, deksametazonu, prednizolonu ir analogais);
  • likti kauluose net gydymo pabaigoje.

Pagrindinis kaulų mineralų tankio sumažėjimo mechanizmas yra padidėjęs ląstelių, vadinamų osteoklastais, rezorbcija (sunaikinimas). Tokiu atveju sutrinka osteoblastų atvirkštinis osteosintezės procesas (naujos kaulų matricos formavimasis). Dėl to kaulai tampa trapūs, lengvai lūžta veikiami vidutinio ar silpno intensyvumo. Bisfosfonatai gali slopinti visus šiuos procesus..

Mes rekomenduojame perskaityti straipsnį apie žandikaulio osteoporozę. Iš jo sužinosite apie tai, ką reiškia žandikaulio kaulo plonėjimas ir kas kelia grėsmę, patologijos tipai ir simptomai, odontologijos osteoporozės diagnozė, kuri bus negydoma. O čia daugiau apie injekcijas osteoporoze.

Kas yra bisfosfonatai

Žmogaus kūno kaulų struktūros yra nuolat atnaujinamos, o dviejų tipų ląstelės palaiko savireguliaciją. Osteoblastai (išvertus iš graikų kalbos kaip daigai, šaudyti) yra naujos kaulų ląstelės, aptinkamos pažeistose ir atstatytose vietose. Osteoblastai yra padengti ištisiniu jauno besivystančio kaulo sluoksniu.

Osteoklastai pašalina kaulų ląsteles, ištirpindami mineralinį komponentą ir skaidydami kolageną. Paprastai osteoklastų skaičių reguliuoja jų savaiminis sunaikinimas, tačiau esant įvairiems nesėkmėms kūne homeostazė sutrinka ir sulėtėja - dėl to osteoklastai pradeda vyrauti prieš osteoblastus..

Bisfosfatų veikimu siekiama stabilizuoti homeostazę (savireguliaciją) ir atkurti normalų pasveikimo ir sunaikinimo santykį. Nurijus, šie vaistai veikia kaip struktūrinis natūralių kalcio metabolizmo reguliatorių analogas ir prisideda prie kalcio susilaikymo ląstelėse. Be to, dėl cheminių bisfosfonatų ir kalcio reakcijų išvengiama kalcio druskų nusėdimo sąnariuose ir minkštuose audiniuose..

Išgėrus vaisto, veikliosios medžiagos molekulės jungiasi prie kalcio jonų ir prasiskverbia į kaulinį audinį, kur kaupiasi. Dėl to slopinamas osteoklastų aktyvumas, o normalizuojama homeostazė - dėl to išlieka kaulų mineralų tankis ir jų gebėjimas atsistatyti..

Nuoroda: XIX amžiuje bisfosfonatų sritis buvo naftos, inžinerijos ir tekstilės pramonė, žemės ūkyje jiems buvo paskirtas vandens minkštiklių vaidmuo apelsinų plantacijų laistymui. Pirmasis BP biologinių savybių aprašymas buvo paskelbtas 1968 m., Tačiau tikras susidomėjimas šios grupės lėšomis atsirado maždaug prieš 20 metų, aktyviai ieškant vaistų nuo osteopenijos..

Bisfosfonatų vartojimo osteoporozės gydymui indikacijos

Pagrindinis osteoporozės požymis yra T indekso sumažėjimas densitometrijos būdu iki -2,5 ir žemiau; pacientų grupei, kuriai rekomenduojama skirti bisfosfonatus osteoporozės gydymui ir prevencijai, taip pat priklauso:

  • moterys po menopauzės (praėjo vieneri metai ar daugiau nuo paskutinių menstruacijų), vyrai vyresni nei 50 metų, su sąlyga, kad neįtraukiamas antrinis procesas;
  • pacientams, kuriems yra lūžęs klubas ar slankstelis;
  • pacientų, jei jų T indeksas yra nuo -1 iki -2,5, tačiau praeityje yra tipiškų lūžių požymių arba didelė jų atsiradimo rizika (pvz., lovos režimas ar hormonų vartojimas).

Endokrinologijos ekspertas

Įrodyta, kad po 5 mg zolendronato įvedimas kartą per dvejus metus gali būti savotiška vakcina nuo kaulų sunaikinimo pacientams po menopauzės..

Vartojimo indikacijos

  • Pagrindinės indikacijos skiriant šią narkotikų grupę yra:
  • osteoporozė;
  • deformuojanti osteozė (osteitas);
  • pirminės prieskydinių liaukų patologijos, kai padidėja kalcio kiekis kraujyje ir stimuliuojama hormonų, reguliuojančių kalcio-fosforo apykaitą, gamyba;
  • kolageno trūkumas, sukeliantis padidėjusį kaulų trapumą ir trapumą (netobula osteogenezė);
  • kitos ligos, kurias lydi greitas kaulų nykimas (įskaitant pacientus, kuriems yra didelė osteoporozės rizika).

Bisfosfonatų vartojimas gali būti pateisinamas gydant osteoporozę po menopauzės tais atvejais, kai tradicinis gydymas estrogenais yra draudžiamas. Nepaisant to, kad moteriškų lytinių hormonų ir bisfosfonatų struktūra yra labai skirtinga, jie turi panašų poveikį kauliniam audiniui: jie sulėtina kalkinimo procesą (kalcio išplovimas).

Bisfosfonatai taip pat gali būti naudojami onkologijoje. 70% atvejų šios grupės vaistai yra įtraukti į pacientų, sergančių daugybine mieloma, atsirandančia dėl kraujo plazmos kaulų čiulpų ląstelių funkcijos sutrikimo (plazmos vėžys), gydymo schemą. Kai kuriais atvejais šių vaistų vartojimas metastazėse su kaulais yra pateisinamas, tačiau renkantis efektyvią dozę reikia turėti omenyje, kad tokie pacientai turi padidintą žandikaulio osteonekrozės riziką..

Laukiami vaistų terapijos su bisfosfononais rezultatai gydant osteoporozę

Buvo atlikti bisfosfonatų efektyvumo įvairių formų osteoporozės tyrimai, kurių metu įrodyta, kad gydymas padeda išvengti kaulų sunaikinimo, padidina jų tankį, sumažina lūžių tikimybę..

Pomenopauzė

Dėl kaulų menopauzės metu estrogeno trūkumo gali paspartėti sunaikinimo procesas ir (arba) sulėtinti naujo gaminimą. Tirštas kaulinis audinys plonėja, sienelės kempinėje esančioje medžiagoje yra absorbuojamos.

Bisfosfonatų priėmimas atstato rezorbcijos ir kaulų formavimosi pusiausvyrą ir beveik perpus sumažina pavojingų stuburo ir šlaunikaulio lūžių tikimybę. Šis poveikis gali būti pasiektas po 3 metų naudojimo. Įrodė vaistų vartojimo saugumą 10 metų.


Absoliuti stuburo lūžių rizika placebo grupėje ir gydymas įvairių vaistų osteoporozei gydyti tyrimais

Osteoporozė vyrams

Dažniausiai kaulų tankis sumažėja po 50 metų arba inkstų, plaučių, žarnyno, endokrininės sistemos ligų fone. Prieš pradedant gydymą, svarbu atsisakyti fono ligų ar atlikti kompleksinę jų terapiją..

Dėl nepakankamo tyrimų skaičiaus rekomenduojama vartoti tik tris veikliąsias medžiagas - zoledronatą, alendronatą ir risedronatą. Jie įrodė savo veiksmingumą užkertant kelią pirminiams ir pasikartojantiems klubo lūžiams ir formuojant negalią po jų..

Gliukokortikoidas

Atsiranda pacientams, kuriems reikia vartoti hormonus ilgą laiką (paprastai nuo 2,5 mėnesio). Jų kaulinis audinys praranda savo jėgą, net nesumažėjus mineralų kiekiui. Gliukokortikoidai sumažina statybinių ląstelių gyvenimo trukmę ir padidina kaulų naikintojų aktyvumą.

Bisfosfonatai turi ir profilaktinį, ir gydomąjį poveikį. Svarbu, kad jie galėtų būti skiriami į veną ir užkirstų kelią skrandžio, stemplės erozijos ir opų susidarymui, kurie gali būti susiję su hormonų vartojimu. Šiuos vaistus rekomenduojama vartoti per visą gliukokortikoidų terapijos kursą.

Naudojimo instrukcijos

Svarbu žinoti, kad osteoforozės gydymui bisfosfonatus skiria tik gydytojas, savaiminis gydymas šiuo atveju yra nepriimtinas ir gali sukelti nepataisomą žalą sveikatai. Gydomosios medžiagos, sudarančios BP, gali sukelti šalutinį poveikį, todėl jas reikia vartoti tinkamai.


Zoledrono rūgštis yra labai efektyvus agentas, selektyviai veikiantis kaulus. Kaulų depresijai sulėtinti pakanka tik 1 injekcijos per metus. Be to, zoledrono rūgštis turi palyginti trumpą šalutinių reiškinių sąrašą.

Vaistai geriami ryte tuščiu skrandžiu, nekąstant, nekramtant ir negeriant pakankamu kiekiu paprasto vandens. Kava, vaisių sultys ir pieno gėrimai narkotikų efektyvumą sumažina beveik perpus. Mažiausiai valandą po tablečių vartojimo reikia išlaikyti vertikalią padėtį, kad būtų išvengta trauminio poveikio stemplės ir skrandžio gleivinėms..

Kartu su bisfosfonatais rekomenduojama vartoti kalcio ir (arba) vitamino D, tačiau reikia atsiminti 2–3 valandų intervalą tarp skirtingų vaistų vartojimo. Į veną BP skiriamas lėtai, lašinimo būdu kelias valandas. Per greitas vartojimas gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, o tai ypač pavojinga kovojant su hiperkalcemija..

Į ką reikia atsižvelgti prieš skiriant vaistą

Bisfosfonatai turi kontraindikacijų, todėl pacientus reikia ištirti, ar nėra tokių ligų:

  • sumažėjęs filtracijos greitis inkstuose mažesnis kaip 35 ml per minutę;
  • individuali netolerancija;
  • pepsinė opa (gali būti naudojamos intraveninės formos);
  • kalcio ir vitamino D trūkumas kraujyje (kol nebus atkurtos normalios vertės) - preparatai su jų kiekiu skiriami mažiausiai 2 savaites prieš bisfosfonatus;
  • nėštumas (privalomas testas prieš vartojimą ir kontracepcija gydymo metu);
  • ūmus burnos ar žandikaulio uždegimas.

Ūmus uždegimas žandikaulio srityje

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kontraindikacijos vartoti bisfosfonatus yra šios:

  • nėštumas ir žindymas;
  • amžius iki 18 metų;
  • virškinimo trakto ligų paūmėjimas;
  • inkstų nepakankamumas;
  • individuali netolerancija.


Ibandronate-Teva gali sumažinti kaulinio audinio sunaikinimo greitį iki reprodukcinio amžiaus. Ypač rekomenduojama moterims po menopauzės

Net laikantis dozavimo ir dozavimo režimo, gali atsirasti šalutinis vaistų poveikis. Dažniausiai pažymima:

  • gastritas ir kraujavimas iš skrandžio, skrandžio skausmas ir dispepsiniai simptomai (vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas);
  • periodiniai sąnarių, raumenų ir galvos skausmai;
  • hipokalcemija;
  • alerginės reakcijos;
  • sutrikusi inkstų ir kepenų veikla, ilgai vartojant vaistą.

Sunkiausios pasekmės yra virpėjimas (širdies ritmo desinchronizacija), žandikaulio osteonekrozė ir nepakankamas klubo lūžis. Tokių komplikacijų rizika žymiai sumažėja, naudojant gerai parengtą terapinę schemą, pagrįstą nuodugniu tyrimu.

Svarbu: gydymo metu būtina reguliariai atlikti tyrimus, siekiant įvertinti terapijos efektyvumą ir stebėti paciento būklę. Laboratorinių parametrų stebėjimas atliekamas per visą terapinį kursą, kuris gali būti keleri metai.

Gydymo ypatybės

Viena iš vaistų vartojimo nuo osteoporozės problemų yra ilgas gydymo kursas. Jei vaisto reikia vartoti metus, o pacientas nejaučia pokyčių požymių, nes nėra akivaizdžių ligos simptomų, daugelis žmonių nutraukia gydymą savarankiškai.

Tam buvo sukurti intraveniniai vaistai, įvedami 1 kartą per metus (Aklast), per ketvirtį (Bonviva)..

Bendra vartojimo trukmė dažniausiai yra 3–5 metai, po to pacientai šešis mėnesius toliau vartoja tik kalcį ir vitaminą D3. Visą kursą ir jo pabaigoje kas 9–12 mėnesių atliekama osteoporozės žymenų densitometrija ir kraujo tyrimai. Remdamasi rezultatais, ortopedas chirurgas daro išvadą, kad būtina pratęsti terapiją.


Kaulų densitometrijos procedūra

Vaistų suderinamumas

Su vaistų sąveika susijusios savybės yra šios:

  • kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo BP padidina dirginantį poveikį virškinimo trakto gleivinei;
  • BP ir kilpinių diuretikų derinys žymiai padidina hipokalcemijos ir hipomagnezemijos riziką - labai sumažėja kalcio ir magnio kiekis organizme;
  • aminoglikozidiniai antibakteriniai vaistai padidina toksinį bisfosfonatų poveikį inkstams.


Veiklioji vaisto Aklast medžiaga yra zoledrono rūgštis, kuri sustabdo kaulų sunaikinimą ir skatina osteoblastų susidarymą

Geriausi osteoporozės rinkoje esantys bisfosfonatai

Veiksmingiausi osteoporozės gydymui yra pripažinti bisfosfonatai, kurių molekulėje yra azoto, tai yra zoledronatas, alendronatas, ibandronatas ir risedronatas. Klondrono rūgštis (Bonefos) ir pamidronic (Pamirid) yra vaistai be azoto, jie naudojami navikų procesuose.

Zoledronatas (Aklast, Zometa)

Jis pasižymi dideliu terapiniu aktyvumu sergant osteoporoze. Turi ryškų slopinamąjį poveikį kaulų rezorbcijai, apsaugo nuo lūžių. Ilgalaikis naudojimas nepažeidžia naujo kaulinio audinio susidarymo ir jo mineralizacijos, kuris jį išskiria iš alendronato ir risedronato. Jis skiriamas tik į veną, ne daugiau kaip 1 kartą per metus.

Laikykitės dietos, kurioje būtų pakankamas kalcio ir vitamino D kiekis, ir (arba) gerkite jas tablečių pavidalu, kol bus pasiektas normalus kraujo kiekis. Toks preparatas skiriamas mėnesį prieš injekciją ir tęsiamas ateityje.

Alendronatas („Alendra“, „Fosamax“)

Tai pagerina kalcio apykaitą, apsaugo nuo naikinamojo kaulo sunaikinimo, skatina kaulinio audinio formavimąsi. Rekomenduojama senatvinei ir pomenopauzinei osteoporozei, siekiant sumažinti stuburo ir šlaunikaulio lūžių riziką.

Naudojant alendronatą, rekomenduojama:

  • išgerkite visą tabletę su 200 ml geriamojo (ne mineralinio) vandens;
  • nereikia derinti su kitais vaistais (mažiausiai valandos intervalas);
  • pasirinkti vieną dieną per savaitę ir nekeisti jos gydymo metu;
  • po vartojimo nevalgykite, negerkite ir pusvalandį neimkite horizontalios padėties.

Ibandronatas (Bonviva, ibandrono rūgštis)

Jis selektyviai veikia osteoklastus ir nekeičia naujo kaulinio audinio formavimosi proceso. Vartojama nuo kaulų osteoporozės ir naviko metastazių. Veiksmingas pirminiam mineralų tankio sumažinimui senyviems pacientams ir antrinei žalai, susijusiai su hormonų pusiausvyros sutrikimu.

Kartą per mėnesį skiriama 150 mg tabletė. Priėmimas turėtų būti suplanuotas konkrečiai datai. Optimaliausias laikas yra rytas, iškart po nakties miego. Būtina sąlyga yra tai, kad paskutinis valgis turėtų būti ne vėliau kaip likus 6 valandoms iki vartojimo, tada negalite valandą valgyti ir gerti (leidžiama švaraus vandens). Į veną švirkščiama kartą per tris mėnesius.

Tipai ir klasifikacija

Vaistai yra gaminami remiantis dviem PO3 fosfonatais ir gali būti papildyti azoto atomais. Jie veikia skirtingai, tačiau tuo pačiu rezultatu - sunaikina osteoklastines ląsteles. Bifosfonatai, kuriuose nėra azoto, yra pirmosios kartos vaistai, vėliau pradėjo leisti vaistai, kuriuose yra azoto. Šiuolaikiniai vaistai yra pagrįsti ibandrono ir zoledrono rūgštimis, tačiau dar nebuvo plačiai paplitę.

Šie vaistai yra įtraukti į pirmosios kartos vaistų, kuriuose nėra azoto, sąrašą:

  • Tiludronatas (Skelidas);
  • Natrio etidronatas („Phosphotech“, „Xidifon“, „Pleostat“, „Didronel“);
  • Klodronatas (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Osteoporozė gali būti savarankiška liga arba išsivystyti kitų patologijų fone, tačiau ją visada lydi kaulinio audinio retėjimas ir jo trapumo padidėjimas.

Šiuo metu osteoporozei dažniausiai naudojami azoto turintys bisfosfonatai:

  • Zoledrono rūgštis - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ibandrono rūgštis - Ibandronatas, Bondronatas, Bonviva;
  • Alendrono rūgštis - „Fosamax“, „Osterepar“, „Forosa“, „Ostalon“, „Alental“, „Strongos“, „Alendrokern“.

Raktas į sėkmingą osteoporozės gydymą bisfosfonatais yra laiku pradėtas gydymas, nes užkirsti kelią ligai visada yra lengviau nei gydyti. Štai kodėl svarbus vaidmuo tenka profilaktiniams tyrimams ir BF paskyrimui pacientams iš didelės rizikos grupės osteoporozės ir lūžių išsivystymui..

Galimos komplikacijos vartojimo metu ir po jo

Vaistai vartojami tik gydytojui rekomendavus ir jam prižiūrint, ypač skiriant į veną. Pacientai turi griežtai stebėti dozavimą ir vartojimo laiką, neturėtų būti pažeisti intervalai tarp tablečių vartojimo ir maisto. Tik tokiu atveju galima sumažinti terapijos komplikacijų riziką.

Galimos pasekmės:

  • inkstų pažeidimas - prieš vartojant į veną, reikia valgyti 3 valandas ir su savimi turėti 0,5 ml geriamojo vandens. Šis kiekis lėtai geriamas likus pusvalandžiui iki injekcijos;
  • pagreitėjęs kalcio pašalinimas - reikia stebėti jo kiekį kraujyje bent 1 kartą per mėnesį;
  • Prieširdžių virpėjimas - prieš pradedant gydymą, būtina pasitarti su kardiologu, EKG, esant širdies ir kraujagyslių ligoms, ir senyviems pacientams;
  • į gripą panašus sindromas suleidžiant į veną, rečiau - su tabletėmis. Dažniausiai pasireiškia pirmą kartą vartojant, profilaktikai ar gydymui skiriamas paracetamolis.

Tokios nepageidaujamos reakcijos yra retesnės:

  • raudonųjų kraujo kūnelių, trombocitų, baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas kraujyje;
  • galvos skausmas;
  • sumažėja ar padidėja jautrumas skausmui, dirginantiems temperatūrą;
  • galvos svaigimas;
  • rankos purtymas;
  • miego sutrikimas;
  • nerimas;
  • sumažėjęs regėjimo aštrumas;
  • pilvo skausmas, pykinimas;
  • burnos džiūvimas, stomatitas;
  • apetito stoka, nemalonus poskonis burnoje, skonio pokytis;
  • dusulys, kosulys;
  • odos bėrimai, niežėjimas, prakaitavimas;
  • kraujospūdžio pokytis - hipotenzija ar hipertenzija;
  • lėtas širdies ritmas;
  • skausmai, kaulų ir sąnarių skausmai, judesių sustingimas, raumenų spazmai;
  • bendras silpnumas;
  • baltymų ir kraujo atsiradimas šlapime, padidėjęs karbamido ir kreatinino kiekis kraujyje.

Išleidimo vardai ir formos

Rusijos Federacijoje oficialiai įregistruotų veikliųjų medžiagų grupei priklauso:

  • natrio alendronatas;
  • zoledrono rūgštis;
  • natrio ibandronatas;
  • risedrono rūgštis.

Vaistai priklauso antrajai ir trečiajai azoto turinčių bisfosfonatų kartai. Pirmasis yra azoto neturintis generavimas:

Medicinoje vaistai yra įvairių formų:

  • injekciniai tirpalai,
  • tabletės, skirtos vartoti per burną;
  • liofilizatas tirpalui ruošti.

Priemonės išsiskiria dėl antiresorbcinio potencialo dėl skirtingų būdų paveikti ląsteles, naikinančias kaulinį audinį. Dėl naujausių pokyčių aktyvių komponentų aktyvumas padidėjo nuo 1 iki 10 000 ir daugiau. Farmacijos pramonė pradėjo gaminti kombinuotus preparatus, kurių sudėtis papildyta alfacalcidoliu, cholekalciferoliu. Veiksmas pateisinamas surinktų įrodymų apie kombinuotų terapijų naudą pagrindu.

Vaistų kaina

Bisfosfonatai yra labai veiksmingi, tačiau kai kurie iš jų kainuoja gana brangiai..

Veiklioji medžiagaVaistas ir kainaAnalogas ir kaina
Zoledronatas rr (1 kartas per metus)Aklastas 17 000 rub., 8300 UAH.Zoledrono rūgštis 2600 rub., 680 UAH.
70 mg alendronato (1 kartą per savaitę) 4 TB.„Fosamax 490 rub.“, „Ostemax“ 250 UAH.„Alendronat 250 rub.“, „Alendra 130 UAH“.
Ibandronato tirpalas kartą per 3 mėnesius„Bonviva 3100 rub.“, 2200 UAH.Ibandrono rūgštis 1100 UAH.
Ibandronato tb. 1 kartą per mėnesį 3 šaukštai.„Bonviva 1100 rub.“, 1200 UAH.Ibandrono rūgštis 850 UAH.
Risedronatas kartą per savaitę 4 šaukštai.„Risendros 960 rub.“, 330 UAH.„Rizostin 420 rub.“, 170 UAH.

Dėl didelės kainos pacientams sudėtinga skirti ilgalaikį gydymą, ypač senatvėje, o tai sudaro pagrindinę pacientų kategoriją. Todėl, jei neįmanoma įsigyti originalaus vaisto, gydytojas gali patarti jo generinį pigesnį analogą.

Mes rekomenduojame perskaityti straipsnį apie osteopeniją ir osteoporozę. Iš jo sužinosite skirtumą tarp osteopenijos ir osteoporozės, šios patologijos vystymosi priežastis, taip pat osteopenijos ir osteoporozės diagnozę bei gydymą. O štai daugiau apie Prolia sergant osteoporoze.

Bisfosfonatai osteoporozei gydyti yra tiesiog būtini, nes tik su jais galima pridėti stabdymą ir net išgydyti osteoporozę. Ypač svarbu ne tik pasirinkti optimalų vaistą, bet ir ilgą gydymo kursą - dažnai bent trejus metus. Taip pat svarbu laikytis vartojimo rekomendacijų, kad būtų išvengta šalutinio poveikio..

Kaina ir analogai

Bisfosfonatų kaina gali svyruoti nuo 700 iki 9000 rublių. Toks didelis skirtumas yra dėl vaistų sudėties ir tipo. Bisfosfonatai, kuriuose nėra azoto, yra pigesni nei tie, kuriuose yra azoto. Populiariausias vaistas be azoto yra Klobir, jo vidutinė kaina yra 3000 rublių. Analogai yra šie vaistai:

Jų kaina yra šiek tiek mažesnė, tuo tarpu veikimo principas yra identiškas. Tarp preparatų, kurių sudėtyje yra azoto, "Bondronat" yra ypatinga paklausa, jo kaina yra 7000 rublių. Jos analogai yra šie:

Pasirinkite panašų įrankį gali tik specialistas. Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis gali skirtis, todėl savarankiškas gydymas nerekomenduojamas.

Naudingas vaizdo įrašas

Žiūrėkite vaizdo įrašą apie hipofizės navikus:

  • Osteoporozė ir Prolia: instrukcijos vaistams, kaip...
    Kaip Prolia padeda sergant osteoporoze. Vaistų indikacijos ir kontraindikacijos. Kaip yra osteoporozės gydymas Prolia. Kiek kartų švirkšti injekciją ir kaip švirkšti Prolia sergant osteoporoze. Skaityti daugiau
  • Vyresnių moterų osteoporozės gydymo ypatumai

Daugeliui pacientų skiriamos injekcijos osteoporozei gydyti. Tai padeda sulėtinti ligą, taip pat kontroliuoti gydymo procesą gydytojui. Injekcijos stuburo ir kitų paveiktų kaulų gydymui moterims daromos ligoninėje. Skaityti daugiau

Klubo osteoporozė: simptomai, laipsniai...

Klubo osteoporozė gali pasireikšti moterims ir vyrams. Jos simptomai pasireiškia skausmu. Tai būna difuzinis ir mazginis. Yra ligos progresavimo laipsniai. Gydymas apima gimnastiką, dietą, vaistus, o jų beprasmiškumo atveju - sąnario pakeitimą endoprotezavimu. Skaityti daugiau

Osteopenija ir osteoporozė: koks skirtumas, skirtumai...

Tarp osteopenijos ir osteoporozės yra vienas bendras dalykas - kaulų sunaikinimas. Tik osteopenija yra pradinė stadija. Kuo jie skiriasi? Kuo skiriasi gydymas? Skaityti daugiau

Žandikaulio osteoporozė: kaulų retėjimas odontologijoje...

Kas yra žandikaulio osteoporozė. Kuo pavojingas žandikaulio kaulo retinimas. Žandikaulio osteoporozės simptomai. Kaip nustatomas kaulų sunaikinimas odontologijoje. Ar dantų implantai padės sergant osteoporoze? Skaityti daugiau

Osteoporozė - klinikos

Pasirinkite iš geriausių klinikų pagal apžvalgas ir geriausią kainą ir susitakite
Šeima

Rytų medicinos klinika „Sagan Dali“

Maskva, pr. Mira, 79 m., 1 psl
Ryga

  • Konsultacijos nuo 1500 m
  • Diagnostika nuo 0
  • Refleksoterapija nuo 1000

0 Parašykite savo apžvalgą

Kinų medicinos centras "TAO"

Maskva, Šv. Ostoženka, 8 d., 3 p., 1 aukštas
Kropotkinskaja

  • Konsultacijos nuo 1000
  • Masažas nuo 1500 m
  • Refleksoterapija nuo 1000

0 Parašykite savo apžvalgą

Klinika „Jūsų sveikata plius“

Maskva, Orekhovy pr., 11, įėjimas iš kiemo (iš žaidimų aikštelės)
Shipilovskaja

  • Konsultacijos nuo 1850 m
  • Refleksoterapija nuo 2000 m
  • Neurologija nuo 500

0 Parašykite savo apžvalgą

Parodykite visas Maskvos klinikas

Programų apžvalgos


Jei perskaitėte pacientų apžvalgas apie bisfosfonatų naudojimą osteoporozėje, galite pastebėti, kad jie daugiausia teigiami - šios lėšos padeda laiku gauti pagalbą sergant osteoporoze..
Vaistai yra tikrai veiksmingi, tačiau jei jau tyrinėjate gydytojų nuomones apie juos, galite suprasti, kad tai nėra universali panacėja, todėl svarbu juos vartoti atsargiai..

Taip pat būtina atsižvelgti į visas galimas kontraindikacijas.

Nepaisant to, narkotikai tikrai padeda ir suteikia galimybę išvengti labai rimtų negalavimų.

Liuteinizuojančio hormono atpalaiduojančio hormono agonistai

Gonadotropiną atpalaiduojančių hormonų agonistai yra naudojami vaistų kastracijai pacientams, sergantiems prostatos vėžiu..

  • lokalizuotas prostatos vėžys (jei prieš operaciją ar radiacijos terapiją neįmanoma atlikti radikalaus gydymo arba kaip ne pagalbinės priemonės);
  • lokaliai išplitęs vėžys be metastazių kaip monoterapija arba neoadjuvantinis ir adjuvantas kartu su chirurgija ir (arba) spinduliais;
  • metastazavęs prostatos vėžys.

Jie veikia gonadotropinus gaminančias hipofizės ląsteles, stimuliuodami liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) sintezę ir atitinkamai padidindami testosterono kiekį per kelias savaites.

Vartojant vaistus 3–5 savaites, LH ir FSH, o kartu ir testosteronas, sumažėja iki kastracijos lygio (50 NG / dL).

Atstovas - Leiprorelin („Eligard“, „Lupron Depot“, „Depot Ped“).

Leiprorelinas skiriamas kaip paliatyvus progresavusio prostatos vėžio gydymas, kai orchektomija ar estrogenas pacientui netinka. Tai yra stiprus gonadotropino sekrecijos slopiklis nepertraukiamai gydant terapinėmis dozėmis..

Leiproreliną galima naudoti kaip 3,75 mg dozę kas 4 savaites, 11,25 mg kas 12 savaičių arba 30 mg kas 24 savaites. Lupron turi būti švirkščiamas į raumenis, o Eligard - po oda.

Triptorelinas skiriamas progresuojančiam nuo hormonų priklausomo prostatos vėžio, metastazavusio ir lokalizuoto formos simptominiam gydymui (alternatyva chirurginei kastracijai, siekiant slopinti testosterono sekreciją)..

Triptorelinas yra sintetinis dekapeptidas, GnRH agonisto analogas. Tai sumažina LH ir FSH sekreciją ir atitinkamai sumažina testosterono ir estrogeno kiekį. Testosterono koncentracija vartojant vaistą po 3 savaičių pasiekia postcastration lygį.

Kitas vaistas, turintis panašų poveikį ir indikacijas, yra „Goserelin“ (Zoladex)

Dozavimas: 3,6 mg ir 10,8 mg poodinė implantacija. Standartinė dozė yra 3,6 mg kas 4 savaites arba 10,8 mg kas 12 savaičių.

Sumažėjusi testosterono gamyba lemia prostatos liaukos dydžio sumažėjimą ir sumažina susijusius simptomus.

Vaistas skiriamas po 50 mg poodinio implanto pavidalu, siekiant užtikrinti nuolatinį histerelino atpalaidavimą nominaliu 50–60 mcg per dieną greičiu 12 mėnesių. Rekomenduojama dozė - 1 implantas po oda kas 12 mėnesių.

Hysterelinas yra stiprus gonadotropino sekrecijos slopiklis.

Farmakologinės savybės ir veikimo mechanizmas

Iš ankstesnio skyriaus sužinojote, kad bisfosfonatai yra vaistai, skatinantys kaulų sveikatą. Laikas išsamiau pakalbėti apie jų veikimo mechanizmą. Mūsų kūno ląstelės turi nepaprastą sugebėjimą retkarčiais atsinaujinti ir rekonstruoti. Kaulinis audinys nėra išimtis. Jų struktūrų pusiausvyra yra nuolat palaikoma, viena vertus, osteoblastų ląstelės, atsakingos už naujo audinio statybą, ir, kita vertus, osteoklastai, atsakingi už jo sunaikinimą..

Turiu pasakyti, kad iki šiol mokslininkai dar nevisiškai ištyrė kaulų sunaikinimo blokavimo mechanizmą naudojant bisfosfonatus. Žinoma, kad šios medžiagos gali jungtis su hidroksiapatito kaulo sritimis, dėl kurių jos gali pakeisti jo lenkimą ir tuo pačiu sumažinti oksiprolino ir fosfatazės koncentraciją kraujyje..

Kartais BF vaistai gali būti skiriami gydyti net skausmą malšinančiomis ligomis, tokiomis kaip išvaržos ar tarpslankstelinių diskų išsikišimai. Ir šiek tiek daugiau informacijos: bisfosfonatai nuo osteoporozės buvo naudojami ilgą laiką, tačiau dabar jie palyginti neseniai buvo naudojami vėžiui gydyti.

Žmogaus kūne normalų kaulų struktūrų formavimąsi palaiko osteoblastai - jaunos ląstelės, gaminančios tarpląstelinę medžiagą (matricą). Tuo pačiu metu sintetinami osteoklastai, kurie sunaikina kolageną ir ištirpina mineralinį kaulinio audinio pagrindą. Dviejų procesų disbalansas lemia kaulų sunaikinimą - tankio praradimą.

Vaistai bisfosfonatų pagrindu sujungė du fosfonatus, kurių pagalba sureguliuojama medžiagų apykaita ir koordinuojamas kalcio jonų darbas. Kai jie naudojami, aktyviųjų komponentų molekulės sąmoningai prasiskverbia pro kaulų formavimo židinius ir slopina osteoklastų poveikį. Gydomąjį organinių junginių poveikį lemia afinitetas pirofosfato kristalams, pagrindiniam kaulų matricos komponentui. Ši savybė leidžia juos perskirstyti probleminėse vietose, užkertant kelią osteoklastų prisitvirtinimui ir brendimui.

Slopindamos rezorbciją, medžiagos maksimaliai padidina kalcio absorbciją. Dėl to suaktyvėja osteoblastų kūrybinė veikla, stimuliuojamas naujų audinių formavimasis, gerėja kempinės ir kompaktiškų kaulo sluoksnių mikroarchitektūra.

Išsiskirdami, bisfosfonatai palieka kūną nepakitę. Procesui būdingas greitas plazmos sumažėjimas ir lėtas atpalaidavimas iš kaulinio audinio.

Bisfosfonatų veikimo mechanizmas yra aiškus, dabar apie tai, kas jiems taikoma.

Rekomenduojama literatūra: Skeleto kaulų scintigrafija.

Etidronatas

Tai dar vienas vaistas iš azoto bisfosfonatų kategorijos. Jis taip pat atpažįstamas pavadinimais „Xidiphon“ ir „Pleostat“. Taikykite šį vaistą paraneoplastinės hiperkalcemijos fone. Vaistas yra pagrįstas etidrono rūgštimi.

Etidronatas gaminamas tablečių pavidalu, be to, infuzinio tirpalo pavidalu, taip pat kaip koncentruota bazė, skirta savarankiškai paruošti geriamus tirpalus. Kaina yra nuo keturių šimtų iki penkių šimtų rublių.

Kas yra osteoporozė ir kodėl taip svarbu ją gydyti?

Osteoporozė yra laipsniškas kaulų tankio sumažėjimas dėl mineralų išplovimo, dėl kurio sumažėja jo stiprumas ir padidėja trapumas. Iš pradžių šiek tiek sumažėja kaulų tankis (osteopenija), tada jis tampa neįprastai porėtas ir suspaudžiamas, kaip kempinė. Toks skeleto struktūros pažeidimas lemia dažnus lūžius.

Kaulą sudaro baltymai, kolagenas ir kalcis - medžiagos, užtikrinančios jo stiprumą (žr. Produktus, kuriuose yra kalcio). Esant išvardytų komponentų disbalansui, traumos atsiranda įtrūkimų (šlaunikaulio kaklo lūžis) arba lūžio (stuburo slankstelio suspaudimo lūžis) pavidalu. Kai kurie pacientai keletą metų net nesuvokia žalos buvimo. Ligos vystymąsi galima įtarti šiais simptomais:

  • lėtinis skausmas, lokalizuotas lūžio vietoje;
  • sumažėjęs augimas, stuburo išlinkimas, išmatos;
  • lūžiai su minimaliu fiziniu krūviu, nukritę nuo jų augimo aukščio, dažniausiai lokalizuoti šonkaulių, šlaunų, stuburo, pėdos ir riešo srityje.
  • lėtas kaulo susiuvimas.

Osteoporozė yra ne tik medicininė, bet ir socialinė bei ekonominė problema, paveikianti visus pasaulio segmentus..

  • Šlaunikaulio kaklo lūžis dažniau pasitaiko 75–80 metų žmonėms; kiti lūžių tipai būdingi 50–59 metų žmonėms ir mažėja su amžiumi.
  • 10% kaulų tankio praradimas padidina stuburo lūžių riziką 2 kartus, šlaunikaulio kaklą - 2,5 karto.
  • Iki 2050 m. Vyrų klubo lūžiai bus 310%, o moterų - 240% daugiau nei dabar.
  • Kas 3 sekundes pasaulyje diagnozuojamas osteoporozės išprovokuotas lūžis; kompresinis stuburo lūžis - kas 22 sekundes.
  • Didžioji dauguma pacientų, kuriems yra didelė traumų rizika, susijusi su padidėjusiu kaulų trapumu (apie 80%), įskaitant tuos, kuriems jau buvo bent vienas lūžis, nežino apie savo ligą ir nevartoja tablečių nuo osteoporozės..
  • Mirtingumas po abiejų lyčių šlaunikaulio kaklo lūžio didėja su amžiumi ir greičiausiai per metus po sužalojimo ir yra apie 20 proc. Pagrindinis osteoporozės gydymo tikslas yra lūžių prevencija, mažinant kaulų nykimą, didinant jų tankį ir atkuriant kaulų tvirtumą. Ankstyvas nustatymas ir savalaikis specifinio gydymo pradžia žymiai sumažina traumų ir kitų ligos komplikacijų riziką.

Šia liga serga apie 200 milijonų moterų visame pasaulyje;

  • vienai iš dešimties 60 metų moterų
  • penktasis, sulaukęs 70 metų
  • du iš penkių po 80
  • du iš trijų po 90.

Kaip šalutinis poveikis?

Dažniausios komplikacijos pavartojus vaistus:

  • Iš virškinimo trakto: dirginama skrandžio gleivinė ir dvylikapirštė žarna, skrandžio uždegimas, kraujavimas. Pacientas serga, skauda skrandį, vidurių pūtimas su vidurių užkietėjimu.
  • Žmogaus galvos skausmas, skauda raumenis.
  • Skausmingi sąnariai.
  • Inkstų, kepenų funkcijos sutrikimas.
  • Kalcio trūkumas kraujyje.
  • Alergija išreiškiama.

Svarbu atsiminti, kad savarankiškas gydymas yra pavojingas gyvybei, vaistai vartojami tik pagal gydytojo nurodymus..

Jei jie vartojami be gydytojo priežiūros, komplikacijos bus sunkios. Atsiras širdies virpėjimas, kai širdies susitraukimai bus nenuoseklūs. Taip pat bus viršutinės žandikaulio osteonekrozė su subrochanteriniais šlaunikaulio lūžiais. Šalutinis poveikis pastebimas ne visiems pacientams. Tinkamai parinktas gydymo kursas ir vaistų laikymasis padės išvengti šalutinio poveikio ir sumažinti komplikacijas iki minimalių parametrų.


Jei osteoporozė nebus gydoma, žmogui bus sunku judėti

Šiek tiek istorijos

Iš pradžių bisfosfonatai nebuvo sintetinami farmacijos pramonės reikmėms. Be to, tokia taikymo sritis nebuvo svarstoma beveik 100 metų. Fosfono rūgšties esteriai buvo gaminami žemės ūkiui. Jų pagrindu buvo kuriamos mineralinės trąšos, minkštinamas požeminio drėkinimo vanduo. Tekstilės ir naftos perdirbimo pramonė neapsieidavo be bisfosfonatų ir vis dar aktyviai juos naudoja..

Tuo pačiu metu gydytojai ir vaistininkai bandė ieškoti būdų, kaip sustiprinti kaulų masę. Proveržis šioje srityje yra atradimas, kurį padarė Astley Cooperis. 1824 m. Šis anglų gydytojas ir karališkojo teismo chirurgas iškėlė hipotezę apie ryšį tarp padidėjusio pagyvenusių žmonių kaulų trapumo ir tam tikros jų organizme besivystančios patologijos. Liga buvo aptikta, susisteminta ir moksliniu pavadinimu gauta XX amžiaus pradžioje. O pašalinti osteoporozę, užkirsti kelią jos pavojingoms komplikacijoms tuo metu nebuvo įmanoma.

Šveicaras Herbertas Fleischas ilgą laiką eksperimentavo su cheminiais junginiais. 1968 m. Jis atrado, kad kai neorganinis pirofosfatas liečiasi su biologiniu skysčiu, kalcio iškrinta daug mažiau. Kad fermentai agresyviai neveiktų pirofosfato, jo molekulėje esantį fosforo atomą pakeitė anglies atomas. Tai taip pat žymiai padidino cheminio junginio biologinį aktyvumą..

Prieš sintetinant pirmąjį farmakologinį preparatą bisfosfonatų pagrindu, dar buvo 30 ilgų metų. 1995 m., Po ilgų klinikinių tyrimų, buvo pradėta didelio masto agentų, gydančių osteoporozę, gamyba..

Terapija radiacija

Švitinimas padeda susidoroti su kaulų skausmais ir užkirsti kelią patologiniams lūžiams. Gydymas atliekamas vienu iš dviejų režimų:

  • Galite atlikti 1-2 procedūras, kurių metu kaului skiriamos didelės radiacijos dozės. Tai patogu pacientui, nes sumažėja kelionių į kliniką skaičius..
  • Kita schema apima 5-10 seansų vykdymą mažesnėmis dozėmis. Tokiu atveju bendra dozė pasirodys šiek tiek didesnė nei pirmuoju atveju, tokiems pacientams skausmas pasikartoja rečiau ir reikia pakartotinio gydymo..

Antiresorbcinis (užkertantis kelią kaulų retėjimui), pasenęs

Kalcitoninas

Kalcitoninas (Miacalcic 5 amp. 1100 rublių) yra skydliaukės hormonas ir yra naudojamas osteoporozės gydymui. Rekombinantinis žmogaus kalcitoninas, taip pat kiaulių ir lašišų kalcitoninas yra sintetinamas farmacijos pramonėje.

Šalutinis poveikis: Vartojant per nosį, gali atsirasti kraujavimas iš nosies, sloga, gleivinės sudirginimas, pykinimas ar vėmimas. Kai naudojama injekcinė kalcitonino forma, injekcijos vietoje gali atsirasti uždegimas.

Vaistas anksčiau buvo naudojamas kaip antiresorbcinis vaistas (užkertantis kelią kaulų rezorbcijai). Jis turėjo gana kuklią įrodymų bazę, kuri šiek tiek sumažino slankstelių lūžių dažnį ir palengvino ūminį skausmą, susijusį su osteoporeziniais lūžiais. Pastaraisiais metais buvo kaupiama informacija apie naujai registruotų onkopatologijų dažnio padidėjimą pacientams, vartojantiems miokalciką. Vaistas pašalinamas iš osteoporozės gydymo rekomendacijų, likus rinkoje kaip priemonė. Sumažinti stuburo lūžių su osteoporoze skausmą ir Paget'o ligai gydyti.

Raloksifenas (Evista)


Raloksifenas yra selektyvus antros kartos estrogeno receptorių moduliatorius, sutrumpintai vadinamas SMER. Vaistas turi estrogenais panašų poveikį kaulų audinyje, tačiau endometriume elgiasi kaip antiestrogenas. Tai leidžia išvengti galimo jo šalutinio poveikio, įskaitant vėžio riziką.
Šalutinis poveikis: Naudojant raloksifeną, gali padidėti karštųjų bangų stiprumas; trombozės rizika, įskaitant giliųjų venų trombozę ir plaučių emboliją. Nepageidaujamų reakcijų rizika labiau tikėtina per pirmuosius keturis vartojimo mėnesius.

Iki šiol vaisto veiksmingumas nebuvo įrodytas, taip pat neįrodyta, kad jis sumažins ekstravertinių lūžių riziką..

Antiandrogenai

Sergant prostatos vėžiu, antiandrogenai, kurie jungiasi prie androgenų receptorių ir slopina jų sąveiką su testosteronu ir dehidrotestosteronu, turi teigiamą terapinį poveikį. Kaip monoterapija neveiksminga.

Išskiriami grynieji ir steroidiniai antiandrogenai.

Tinkamesni nesteroidiniai arba grynieji antiandrogenai, nes jie selektyviai sąveikauja su prostatos receptoriais ir neturi antigonadotropinio mechanizmo. Be to, androgenų receptoriai blokuojami pagumburyje, toje vietoje, kur vyksta LnRH gamyba..

Kai kastracijai atsparus prostatos vėžys nenaudojamas.

Abirateronas skiriamas kartu su prednizolonu pacientams, sergantiems metastazavusiam kastracijai atspariu prostatos vėžiu chemoterapijos metu arba po jos (Docetaxel).

Dozė yra 1000 mg vieną kartą per parą kartu su 5 mg prednizonu du kartus per parą.

Abirateronas yra androgenų biosintezės inhibitorius.

Bikalutamidas skiriamas metastazavusio prostatos vėžio gydymui kartu su LHRH agonistu. Standartinė dozė - 50 mg per burną 1 kartą ryte arba vakare.

Degareliksas - selektyvus hipofizės GnRH receptorių antagonistas, mažina gonadotropinų, LH ir FSH gamybą, dėl to testosterono susidaro mažiau.

Vartojimo indikacijos - progresuojantis nuo hormonų priklausomas prostatos vėžys.

Degarelix yra veiksmingas testosterono pasiekimui ir palaikymui po kastracijos. Skirtingai nuo GnRH agonistų, jis nesukelia trumpalaikio testosterono lygio padidėjimo; norimas efektas pasiekiamas per 1–3 dienas nuo priėmimo.

Pradinė dozė yra 240 mg, švirkščiama po oda (2 injekcijos po 120 mg, kai koncentracija 40 mg / ml). Palaikomoji dozė yra 80 mg po oda (esant 20 mg / ml koncentracijai) kas 28 dienas. Pirmoji palaikomoji dozė skiriama praėjus 28 dienoms nuo vartojimo pradžios.

Flutamidas

Flutamidas yra naudojamas kartu su GnRH agonistais lokaliai apriboto vėžio kontrolei pradiniame etape ir metastazavusio vėžio gydymui pacientams, kuriems yra dvišalė orchektomija. Įprasta dozė yra 250 mg kas 8 valandas..

Nilutamidas netinka cheminės kastracijos indukcijai, nes užblokavęs grįžtamojo ryšio mechanizmą, skirtą kontroliuoti testosterono sekreciją, padidina jo koncentraciją. Vaistas vartojamas kartu su chirurgine kastracija metastazavusiam prostatos vėžiui gydyti, esant arba nesant vietinio proceso, kartu su chirurgine ar farmakologine kastracija.

Pradinė 300 mg dozė vieną kartą per parą, 30 dienų, palaikomoji nilutamido dozė yra 150 mg vieną kartą per parą.

Paliatyvus prostatos vėžio gydymas metastazėmis.

Apalutamidas slopina branduolinį androgenų receptorių translokaciją, DNR jungimąsi ir slopina jo transkripciją.

Indikacijos: nemetastazinis hormonams atsparus prostatos vėžio gydymas.

Osteoporozė - specialistai Maskvoje

Pasirinkite iš geriausių apžvalgų ir geriausios kainos ekspertų ir susitarkite
Terapeutas

Batomunkuevas Aleksandras Sergejevičius

Maskva, pr. Mira, 79 m., 1 psl. (Rytų medicinos klinika „Sagan Dali“) +7
0 Parašykite savo apžvalgą

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Maskva, 1-oji Liusinovskio juosta, 3 B. (Medicina)
+7

0 Parašykite savo apžvalgą

Klodronatas

Azoto bisfosfonatas, kuris taip pat žinomas pavadinimais „Bonefos“ ir „Lodronate“. Šio vaisto pagrindas yra klodrono rūgštis. Pateiktas įrankis gali sulėtinti rezorbciją, tai yra kaulinio audinio rezorbcijos procesą. Šis vaistas veikia osteoklastus, kurie yra daugialypės ląstelės, kurios savo ruožtu absorbuoja mineralus iš kaulinio audinio. Klodronatas išsiskiria kapsulių, taip pat tirpalų pavidalu. Tirpalai naudojami peroraliniam vartojimui. Jos kaina svyruoja nuo pusantro iki pusantro tūkstančio rublių. Bisfosfonatų vardai domina daugelį.