Simptomus keičiantys vaistai nuo osteoartrito (analgetikai, gliukokortikosteroidai)

  • Dislokacijos

Pagrindinės osteoartrito gydymui vartojamų vaistų grupės: simptomus keičiantys ir struktūrą modifikuojantys vaistai.

Struktūriškai modifikuojantys vaistai gali kontroliuoti osteoartrito eigą, sulėtinti, stabilizuoti ir sukelti esamų pokyčių regos sąnario audiniuose regresiją. Jie praktiškai neturi šalutinio poveikio, o simptominis poveikis yra panašus į NVNU (tai leidžia sumažinti NVNU dozę), poveikis išlieka ir po gydymo. Vartoti struktūrą modifikuojančius vaistus galima kartu su analgetikais (paracetamoliu) ir NVNU.

Paracetamolis (acetaminofenas) yra paprastas analgetikas, turintis karščiavimą mažinantį poveikį, neturintis ryškaus priešuždegiminio poveikio. Vaistas yra selektyvus ciklooksigenazės-3 (COX-3) inhibitorius. Paracetamolis dėl pakankamo veiksmingumo ir saugumo, vartojant 4 gramų paros dozę, yra pirmos eilės nuskausminamasis vaistas nuo lengvo ar vidutinio stiprumo sąnarių skausmo, vaistas taip pat yra pirmenybė teikiamas tais atvejais, kai reikalingas ilgalaikis analgetikas. Ilgai vartojant pacientus, sergančius osteoartritu, vaistas parodė tokį patį efektyvumą kaip ibuprofenas ir naproksenas, tačiau buvo silpnesnis nei kiti NVNU. Vartojant rekomenduojamas dozes, paracetamolis buvo toks pat saugus kaip placebas, saugesnis nei NVNU, kai buvo vartojamas dvejus ar daugiau metų. Kepenų ligomis sergantiems pacientams, vartojantiems dideles paracetamolio dozes (daugiau kaip 4 gramus per dieną) arba mažesnėms dozėms, gali pakenkti kepenys. Vaistas nerekomenduojamas pacientams, kurie piktnaudžiauja alkoholiu..

Osteoartrito vaistų terapijos principai:

PavadinimasDozės diapazonas (mg per dieną)
Įprasti (neselektyvūs) ciklooksigenazės-1 inhibitoriai
Diklofenakas75–150
Ibuprofenas1200–2000
Ketoprofenas100-200
Xefokam8-16 val
Selektyvūs ciklooksigenazės-2 inhibitoriai
Nimesulidas100-200
Meloksikamas7,5-15

Indometacinas slopina proteoglikanų, II tipo kolageno ir hialurono rūgšties sintezę chondrocitų pagalba, taip pat prisideda prie priešlaikinio chondrocitų mirties - jis neigiamai veikia sąnario kremzlės metabolizmą sergant osteoartritu..

Šalutinio poveikio, susijusio su NVNU, rizikos veiksniai yra šie:

  • arterinė hipertenzija;
  • širdies nepakankamumas;
  • opos istorija;
  • bronchų astma;
  • kepenų nepakankamumas;
  • nefropatija;
  • trombocitopatija;
  • kombinuotas tam tikrų vaistų (gliukokortikosteroidų, antikoaguliantų, aspirino) vartojimas;
  • vartojant dideles NVNU dozes.
  • 65 metų ir vyresni;
  • kelio ar klubo sąnarių osteoartrozės buvimas;
  • kraujavimo iš virškinimo trakto, opinių perforacijų ar stenozės buvimas istorijoje;
  • ilgalaikis didelių gliukokortikosteroidų dozių vartojimas, liga, kurią šiuo metu apsunkina kraujavimas;
  • vartoti antikoaguliantus ar aspiriną;
  • dokumentais pagrįstas tradicinių NVNU netoleravimas;
  • pacientas vienu metu serga keliomis lėtinėmis ligomis (širdies ir kraujagyslių ligomis, inkstų ligomis, cukriniu diabetu, kepenų ligomis);
  • poreikis ilgą laiką vartoti didžiausias rekomenduojamas standartinių NVNU dozes;
  • rūkymas;
  • reguliarus alkoholio vartojimas.

Vietinio steroidinio gydymo (LCF) požymius osteoartrito atvejais lemia:

  1. Vietinio steroidų terapijos retenybė atsiranda dėl neigiamo gliukokortikosteroidų poveikio kremzlei ir subchondraliniam kaului..
  2. Sisteminis gliukokortikosteroidų poveikis pasireiškia svorio padidėjimu, kraujospūdžio pažeidimu, virškinimo trakto pažeidimu, osteoporozės vystymusi - ligomis, kurios dažnai lydi patį osteoartritą ir kurias sukelia osteoartrozės gydymas.
  3. Vietinis steroidų gydymas yra indikuojamas ir efektyvus tik esant sinovito paūmėjimui, dėl kurio gydytojas prižiūri aiškų klinikinį dinaminį paciento, sergančio osteoartritu, stebėjimą..
  4. Techniškai gana sunku pašalinti skysčius iš sąnario ir įšvirkšti gliukokortikosteroidus į jo ertmę, nes dėl osteofitų išsivystymo susiaurėja deformuotasis sąnario tarpas, sąnario kapsulė yra pluoštinė-sklerozuota, uždegiminis eksudatas sąnario ertmėje su osteoartritu yra nedidelis, palyginti su sinovitu pirminio artrito metu..
  5. Pailgėjusių gliukokortikosteroidų poveikis osteoartritui yra trumpas.

________________
Jūs skaitote temą:
Osteoartrozė ir jos gydymas terapinėje praktikoje (Pristrom M. S., Sukhikh Zh. L., Shtonda M. V. Baltarusijos medicinos akademija. „Medicinos panorama“ Nr. 9, 2009 m. Spalio mėn.)

Šiuolaikinė deformuojančios osteoartrozės farmakoterapija

medicinos mokslų daktaras N. V. Chichasova, reumatologijos katedros profesorė, turinti FPPOV MMA vaikų reumatologijos kursą JUOS. Sechenova

Deformuojanti osteoartrozė (OA) yra dažna liga. Apie 80% pacientų, sergančių sąnarių ligomis, yra tiesiog OA sergantys pacientai. Daugelį metų buvo manoma, kad OA yra su amžiumi susijęs kremzlės „nusidėvėjimas“. Tačiau OA patogenezė yra daug sudėtingesnė (1 pav.).

Etiopatogenetiniai osteoartrito prognozuotojai

Kaip matyti iš paveikslo, yra labai daug veiksnių, turinčių įtakos pagrindinių OA patogenezės grandžių vystymuisi ir progresui: kremzlės sunaikinimas, sinovijos uždegimas, subchondralinio kaulo sustingimas. Reikėtų pažymėti, kad daugeliu atvejų rentgeno nuotrauka ir klinikinės OA apraiškos nėra susijusios, tarp kurių pagrindinis yra skausmas: OA radiologinės apraiškos pastebimos maždaug 30% suaugusiųjų, o skausmo sindromas išsivysto 10–12%. Šiuo metu manoma, kad sergant OA, pažeidžiamos visos sąnarių struktūros, taip pat periartikuliniai audiniai.

Pagrindinės OA gydymo sritys yra:

1. Uždegiminių veiksnių slopinimas (priešuždegiminiai citokinai; PGE)2; padidėjęs sinovijos fermentų aktyvumas), as sinovitas yra beveik įpareigojantis OA pasireiškimas.

2. Sunaikinamų veiksnių ir procesų slopinimas: metaloproteazių ir glikozaminoglikanų (GAG) sintezės sumažinimas; kolageno skaidulų irimo ir proteolitinio aktyvumo slopinimas.

3. Sumažėja subchondralinio kaulo tvirtumas.

4. Sąnario tepimo gerinimas: esant OA, mažėja sinovinio skysčio klampumas, kuris atlieka ne tik „tepalo“ vaidmenį, bet ir aprūpina kremzlę maitinimu, nes kremzlė - avaskulinis audinys.

OA gydymui naudojami farmakologiniai vaistai skirstomi į greitai veikiančius (nesteroidinius ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, analgetikus) ir lėtai veikiančius vaistus. Pastarosios dažnai vadinamos chondroprotektoriais, nors jų poveikis OA neapsiriboja poveikiu tik kremzlių metabolizmui. Pagrindinės OA gydymo kryptys pateiktos fig. 2

2 pav. Osteoartrito gydymas

OA gydymo sunkumus lemia:

1) vyresnis daugelio pacientų amžius,

2) ilgalaikio ilgalaikio gydymo poreikis,

3) terapijos poveikio įvertinimo sudėtingumas,

4) sąsajos tarp sąnario rentgeno pokyčių ir skausmo sunkumo nebuvimas,

5) ilgalaikio simptominio analgetiko ir priešuždegiminio gydymo, kuris atliekamas su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), pavojus.,

6) gretutinių ligų buvimas ir kombinuotas gydymas, reikalaujantis, kad gydytojas įvertintų įvairių farmakologinių preparatų suderinamumą.

Ryškiausias klinikinis OA pasireiškimas yra skausmas, dėl kurio pablogėja pacientų gyvenimo kokybė. Nors sinovitas yra dažna OA skausmo priežastis, skausmą taip pat gali sukelti tokie veiksniai kaip trabekulinės mikrofrakcijos, intramedulinė hipertenzija, spaudimas paveiktam subchondraliniam kaului, periartikulinių raumenų spazmas, degeneraciniai intraartikuliarinių raiščių pokyčiai, osteofitų buvimas ir kraujagyslių bei nervų pažeidimai. Analgetikų terapija parenkama atsižvelgiant į skausmo pobūdį (1 lentelė)

OA skausmo pobūdis ir skausmo terapijos pasirinkimas

Skausmo priežastisKlinikinės apraiškosFarmakoterapija
SinovitasRytinis sustingimas iki 30 minučių (su coxarthrosis - iki 60 minučių), patinimas sąnario srityje, skausmas judantNVNU sisteminė ar lokali terapija (tepalai, kremai, geliai), Carmolis skystis
Osteofitų buvimas, spaudimas paveiktam subchondraliniam kaului"Mechaninis" skausmo pobūdis, skausmas pradžiojeParacetamolis (iki 2 g per dieną), tramadolis (50–100 mg per parą), ortopedinės priemonės
Kraujagyslių skausmasNaktinis skausmas, trukdantis miegotiKraujagyslių terapija: pentoksifilinas, trokserutinas, natrio heparinas (vietiškai, geliai)
Neuroninis skausmas„Laidinio“ pobūdžio skausmas, galūnių tirpimas, daugiausia naktinis skausmasKineziterapija, vietinė nejautra priklausomai nuo skausmo lokalizacijos
Periartikulinių raumenų spazmasSkausmo santykis su konkrečiu judesiu, palpacija įvertino raumenų spazmąTizanidinas, tolperizonas.

Kadangi OA sinovitas yra beveik privalomas, pirmieji vaistai, kuriuos gydytojas skiria pacientams, sergantiems OA, dažnai yra NVNU. Nesteroidiniai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, kurie nėra selektyvūs ciklooksigenazės (COX) atžvilgiu, ilgą laiką gali pasunkinti OA sunkumą, todėl OA gydyti juos rekomenduojama vartoti mažomis dozėmis (iki 100 mg per dieną diklofenako, 1200 mg per parą ibuprofeno) ir trumpais kursais..

Yra žinoma, kad selektyvieji COX-2 inhibitoriai (nimesulidas, meloksikamas, celekoksibas) yra geriau toleruojami vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems OA, nes sumažėja šalutinis poveikis virškinimo traktui, inkstams ir kepenims. Be to, šie vaistai mažesniu mastu sumažina GAG sintezę ir gali teigiamai paveikti kaulų atstatymą, nes osteoklastų aktyvacija vyksta aktyviai dalyvaujant COX-2. Tais atvejais, kai skausmo sindromas daugiausia atsiranda dėl spaudimo ant pliko kaulo ar dėl osteofitų buvimo, geriau anestezuoti paracetamoliu ar tramadoliu. Kai skausmas vyrauja naktį, tai nervų arba, dažniau, kraujagyslių, etiologija, todėl reikia paskirti tinkamą terapiją. Vietinis priešuždegiminis / analgezinis gydymas turi gerą simptominį poveikį: geliai, tepalai, kremai, kurių sudėtyje yra NVNU, Carmolis skystis (vietinio gydymo trukmė, kaip taisyklė, neturėtų viršyti 2–3 savaičių, naudojant 4 kartus optimalų vaisto kiekį pažeistam sąnariui). Gerą efektą sistemingai naudojant 2-3 mėnesius, suteikia tepalas, kurio sudėtyje yra dimetilsulfoksido kartu su chondroitino sulfatu (žr. Žemiau), kuris leidžia derinti analgezinį ir priešuždegiminį poveikį su chondroprotective. Esant nuolatiniam sinovitui, formuojant poplitealinę cistą (Beckerio cistą), efektyviai įvedami gliukokortikoidai (HA) į sąnario ertmę (betametazonas). Reikėtų pažymėti, kad per dažnai skiriamas (dažniau nei kartą per 6 mėnesius) HA ne tik neigiamai veikia kremzlės metabolizmą, bet ir gali sukelti komplikacijų, tokių kaip kaulinės galvos aseptinės nekrozės vystymasis, cukrinio diabeto pasunkėjimas, arterinė hipertenzija ir kt..

Lėtai veikiantys vaistai, naudojami OA gydymui, yra kremzlės matricos komponentai, gaunami iš gyvūnų kremzlių arba sintetiniu būdu. Vienas iš svarbiausių kremzlės matricos komponentų yra proteoglikanai (makromolekulės, kuriose pagrindinis baltymas yra sujungtas su viena ar daugiau glikozaminoglikanų grandinių). GAG yra padalintas į 2 grupes: ne sulfatines (hialurono rūgštis, chondroitinas) ir sulfatines (chondroitino sulfatas ir keratano sulfatas). Kartu su kolageno skaidulomis GAG suteikia kremzlių atsparumą išoriniam poveikiui. Šios grupės vaistai paprastai pasireiškia praėjus 2–8 savaitėms nuo gydymo pradžios ir išlieka 2–3 mėnesius, nutraukus lėtai veikiančių vaistų vartojimą. 2 lentelėje pateikti pagrindiniai lėtai veikiantys vaistai, naudojami gydant OA.

Lėti OA vaistai

Vaisto sudėtis ir išsiskyrimo formaDozė ir vartojimo trukmė
Vartojimo per burną priemonės
Chondroitino sulfato lentelė.0,5 g 2 kartus per dieną 6 mėnesius
Gliukozamino sulfato lentelė.1400 mg vieną kartą per parą 6 savaites
Chondroitino sulfatas (500 mg) + gliukozamino chloridas (500 mg), lentelė.1 mėnuo - 2 tabletės. 2 kartus per dieną, 2–6 mėnesius - 1 stalas. 1 per dieną
Chondroitino sulfatas (400 mg) + Gliukozamino chloridas (500 mg), dangteliai.2 kapsulės per dieną per pirmąsias 3–4 savaites, po to - 1 kapsulė per dieną 4–6 mėnesius.
Chondroitino sulfatas (200 mg) + gliukozamino sulfatas (250 mg), lentelė.2 tabletės 2 kartus per dieną 4-6 mėnesius
Avokado ir sojų ekstraktas1 dangtelis. per dieną 6 mėnesius.
Priemonės i / m administravimui
Gliukozamino sulfatas400 mg 2 kartus per savaitę 6 savaites
Jūros organizmų koncentratas (veiklioji medžiaga)1 ml per dieną 20 dienų
Preparatai / sąnarių skyrimas
Jūros organizmų koncentratas (veiklioji medžiaga)2 ml 2 kartus per savaitę. Iš viso - 6 injekcijos
Natrio hialuronatas1 ml tris kartus per savaitę

Labiausiai tirti OA yra chondroitino sulfatas ir gliukozamino sulfatas, natūralūs kremzlės komponentai. Chondroitino sulfatas, didelės molekulinės masės polisacharidas iš proteoglikanų grupės, yra neatsiejama agrekano kremzlės molekulės dalis. Gliukozaminas, vėžiagyvių chitino hidrolizės ir deacetilinimo produktas, yra proteoglikanų sintezės substratas. Turėdami sudėtingą kremzlės veikimo ir tropizmo mechanizmą, chondroitino sulfatas ir gliukozamino sulfatas yra įterpti į kremzlės audinio struktūrą, skatindami jo sintezę ir slopindami sunaikinimą..

Daugelio tyrimų metaanalizė patvirtino, kad gliukozamino sulfatas ir chondroitino sulfatas yra veiksmingi OA gydymui. Tiek chondroitino sulfatas, tiek gliukozamino sulfatas turi savo analgetinį ir priešuždegiminį poveikį dėl lizosomų fermento aktyvumo slopinimo ir superoksido radikalų slopinimo. Teigiamą šių medžiagų poveikį kremzlei lemia katabolinių funkcijų slopinimas ir anabolinių kremzlių procesų stimuliavimas. Vaistai patikimai mažina skausmą, pasižymi priešuždegiminėmis savybėmis, pagerina pacientų funkcinę būklę (pagal Lekkeno ir Womac indeksus) ir taip sumažina paciento analgetikų ir priešuždegiminių vaistų poreikį. Buvo parodyta, kad, vartojant chondroitino sulfatą 12 mėnesių pacientams, sergantiems gonartroze, nėra neigiamos radiologinės dinamikos, tuo tarpu pacientų, vartojusių placebą, grupėje progresuojantis sąnario erdvės susiaurėjimas. Trejų metų placebu kontroliuojamas chondroitino sulfato ir chondroitino polisulfato efektyvumo tyrimas pacientams, turintiems mazginę pirštų distalinio ir proksimalinio sąnarių artrozę, parodė žymiai mažesnę anatominių radiologinių parametrų, tokių kaip osteofitų formavimasis, sąnario tarpo sumažėjimą ir subchondralinio kaulo struktūros pokyčius, progresiją, vartojant chondroitą. chondroitino polisulfatas, palyginti su placebu: 8% pacientų, gydytų šiuo vaistu, atsirado radiologinis mazginio OA progresavimas, o pacientų, vartojusių placebą, grupėje progresija buvo pastebėta 30% pacientų. Gliukozamino sulfato chondroprotekciniai gebėjimai buvo įrodyti 2 atsitiktinių imčių kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 212 ir 202 pacientai, sergantys gonartroze. Parodyta, kad sąnarių tarpo sumažėjimas daugiau kaip 0,5 mm per 3 metus (laikomas rimtu radiologiniu pablogėjimu) buvo stebimas 4,7% pacientų, vartojusių gliukozamino sulfatą, ir 22,2% pacientų, vartojusių placebą. OA sergančių pacientų chondroitino sulfato (1,5 g per dieną pirmąsias 3 savaites, po to 1 g per dieną 6 mėnesius) gydymo rezultatai pagerėjo 90% pacientų, sergančių gonartroze, ir 92% pacientų, sergančių coxarthrosis, kurie buvo išreikšti reikšmingu reikšmingumu. sumažinti paveikto sąnario skausmą, sumažinti NVNU dozę po 3 gydymo mėnesių 2,8 karto, o po 6 mėnesių - 5,7 karto. Po 6 mėnesių chondroitino sulfato vartojimo 55% pacientų galėjo atsisakyti vartoti NVNU. Gliukozamino sulfato skyrimas pacientams, sergantiems gonartroze ir coxarthrosis, vartojant 1500 mg per parą dozę, ne tik žymiai sumažino skausmą, bet ir turėjo aiškų priešuždegiminį poveikį (sumažėjo sinovito ir ryto sustingimas) per 6 savaites. Poveikis pasireiškė tik 8% pacientų, pagerėjimas ir reikšmingas pagerėjimas pastebėtas 87% pacientų, o sąnarių pažeidimo simptomų išnykimas 5% pacientų.

Įrodytas gliukozamino sulfato ir chondroitino sulfato monoterapijos veiksmingumas sudarė prielaidas jų įtraukimui į kombinuotą terapiją. Šių dviejų medžiagų katabolinių procesų slopinimo ir anabolinių procesų kremzlėje aktyvavimo mechanizmai šiek tiek skiriasi (3 lentelė)..

Gliukozamino sulfato ir chondroitino sulfato farmakodinaminės savybės

Farmakologinis poveikisVeiksmo mechanizmas
Gliukozamino sulfatasChondroitino sulfatas
AnabolinisTai yra GAG sintezės substratas, stimuliuoja proteoglikanų sintezęPadidina RNR kiekį chondrocituose, slopina nuo IL-1 priklausomą hialurono rūgšties sintezės slopinimą, stimuliuoja proteoglikanų sintezę
AntikataboliniaiJis slopina katabolinių fermentų (stromelizino, aggrekanazės, kolagenazės, fosfolipazės A2) veikimą, aktyvina chondrocitų adheziją prie fibronektino.Slopina leukocitų elastazės aktyvumą, kolagenazės sintezę ir aggrekanazės aktyvumą
PriešuždegiminisNeleidžia susidaryti superoksido radikalams, slopina lizosomų fermentų aktyvumą, mažina IL-1 kiekį sinoviniame skystyje, slopina azoto oksido sintezęSlopina IL-1 stimuliuojamą ŠESD sintezę

Į Rusijoje registruotų kombinuotų preparatų sudėtį įeina 2 gliukozamino druskos - gliukozamino chloridas arba gliukozamino sulfatas (gaunamas iš gliukozamino chlorido pridedant į jį kalio arba natrio sulfato). Gliukozamino chlorido biologinis prieinamumas yra apie 84%, o gliukozamino sulfato - apie 40%, todėl pastarojo paros dozė turėtų būti maždaug 2–3 kartus didesnė nei gliukozamino chlorido..

Įrodyta, kad vaistai, kurių sudėtyje yra chondroitino natrio sulfato ir skirtingų gliukozamino hidrochlorido derinių, yra veiksmingi gydant OA. Vartojant šiuos vaistus, poveikis pasireiškė praėjus 1–2 mėnesiams nuo vartojimo pradžios. Pradedant 3–4 priėmimo mėnesiais, nepaisant to, kad pacientai palaipsniui mažino NVNU paros dozę ar net atsisakė skausmo terapijos, gydymo diklofenaku metu skausmo sumažėjimas ir paciento funkcijos pagerėjimas reikšmingai skyrėsi nuo šių parametrų, o toliau tęsiant gydymą, poveikis padidėjo iki 4 –6 mėnesius ir truko 2–3 mėnesius po narkotikų vartojimo. Šio vidaus tyrimo metu, baigus gydymo kombinuotuosius vaistus kursą, 40% pacientų nutraukė NVNU vartojimą, o likę 60% reikšmingai sumažino NVNU paros dozę. Tuo pačiu metu buvo pastebėtas 100% tolerancija chondroitino natrio sulfato ir gliukozamino hidrochlorido deriniui..

Gydant OA, naudojamas avokado ir sojų ekstraktų, perdirbtų naudojant specialią technologiją, derinys. Keliais placebu kontroliuojamais tyrimais įrodyta, kad jis veiksmingas mažinant skausmą ir ribojant sąnarių judrumą: geras ir labai geras poveikis buvo pastebėtas 62–67% pacientų, vidutinio sunkumo - 25–31% pacientų..

Reikia pažymėti, kad labai sunku įvertinti teigiamą lėtai veikiančių vaistų poveikį OA eigai. Klinikinio poveikio kriterijus turėtų būti skausmo sindromo sumažinimas ir atitinkamai sumažėjęs paciento nuskausminamosios terapijos poreikis, paciento funkcinių galimybių pagerėjimas ir jo poveikis - klinikinio poveikio išsaugojimas nutraukus vaisto vartojimą..

Didelį vaidmenį normaliam kremzlės funkcionavimui vaidina hialurono rūgštis ir hialuronanas. Jie atlieka nusidėvėjimo ir tepimo (tepimo) funkciją, yra proteoglikanų sintezės substratas, apsaugo sinovijos membranos skausmo receptorius nuo dirginimo, gerina sinovinio skysčio savybes ir palengvina maistinių medžiagų ir medžiagų, reikalingų kremzlės matricos statybai, įsiskverbimą į kremzlę..

Vaisto, gauto iš jūrinių organizmų, veikimo mechanizmas (žr. 2 lentelę) sujungia antihialuronidazės aktyvumą (slopinamas jungiamojo audinio kremzlių struktūrų sunaikinimas) ir hialurono rūgšties sintezės stimuliavimą (sustiprinami reparatiniai procesai). Vaisto sudėtį sudaro chondroitin-6-sulfatas, chondroitin-4-sulfatas, keratano sulfatas, hialurono rūgštis, dermatano sulfatas, polipeptidai, aminorūgštys ir mikroelementai. Parodytas vaisto veiksmingumas gydant gonartrozę, coxarthrosis ir tarpslankstelinę artrozę..

Būtina sąlyga, kad hialurono rūgšties preparatai (hialuronanas, hialuronatas) būtų skiriami intraartikuliariai, yra tai, kad natūralaus hialuronano, esančio sveiko žmogaus jungtiniame skystyje, vidutinė molekulinė masė yra 2–4 ​​milijonai daltonų, tačiau jo molekulinė masė mažėja su amžiumi ir ypač pacientams, sergantiems OA. Be to, esant aiškiam efuzijai sąnario ertmėje, hialuronano koncentracija mažėja. Hialuronanas atlieka stabilizuojamų proteoglikanų struktūrą, kurie, prisijungdami prie jo, sudaro makromolekules, kurios nusėda sąnario kremzlės kolageno tinkle ir suteikia pastariesiems elastingumą bei elastingumą. Hialuronano preparatų įvedimas į sąnarį lemia greitą skausmo palengvinimą ir sinovinio skysčio savybių normalizavimą. Kai jie skiriami, anestetikų vartoti negalima: jų patekimas į sąnario ertmę suardo vaistą ir sumažina gydomąjį poveikį..

Preparatai, kurių sudėtyje yra hialuronano, gaunami ilgai trunkant fermentaciją arba izoliuojami iš gaidžių. Prieš pradedant gydymą hialuronano preparatais, sinovitas turi būti nutrauktas. Šių vaistų įvedimas pacientams, kuriems yra uždegiminis efuzija sąnaryje, gali sukelti skausmo paūmėjimą, sąnario paraudimą per 1–2 savaites po intraartikuliarinės manipuliacijos. Hialuronano preparatus reikia atsargiai vartoti pacientams, turintiems alergiją paukščių baltymams ir plunksnoms, esant apatinių galūnių veninei ir limfinei stozei..

Visi lėtai veikiantys vaistai, vartojami per os ar į raumenis, naudojami didelių ir mažų sąnarių artrozės gydymui. Intraartikuliarinis gydymas naudojamas gonartrozės gydymui..

Remiantis Europos antireumatinės lygos rekomendacijomis, sergantiems OA pacientams parodytas farmakologinio ir nefarmakologinio (paciento mokymas, svorio metimas, sąnarių apsauga, mankšta) gydymo metodų derinys. Norint pasirinkti optimalią terapiją, reikia atsižvelgti į pažeidimo lokalizaciją, skausmo ir uždegimo sunkumą, nepageidaujamų reakcijų į farmakoterapiją rizikos veiksnius..

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gydant osteoartrozę.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

NVNU yra grupė vaistų, turinčių analgezinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį. Jie mažina skausmą, karščiavimą ir uždegimą. Ši vaistų grupė yra skirta simptominiam ūminių ir lėtinių ligų gydymui. NVNU konkurencingai ir nekonkurencingai slopina ciklooksigenazę (COX), kuri yra pagrindinis daugelio uždegimo mediatorių, tarp kurių pagrindiniai yra prostaglandinai, sintezės fermentas..

Veikiant COX, iš arachidono rūgšties susidaro prostaglandinai, kurie sukelia skausmą ir uždegimą. NVNU slopina COX gamybą, todėl sumažėja prostaglandinų formavimasis, sumažėja skausmas ir uždegimas.

Šios grupės vaistai yra plačiai naudojami raumenų ir kaulų sistemos ligoms gydyti. Daugelis NVNU neselektyviai slopina COX-1 ir COX-2, kurie gali sukelti skrandžio opą ir kraujavimą iš virškinimo trakto (GIT)..

Kokia to priežastis?

NVNU slopina du COX izofermentus:

Pirmasis yra COX-1. Tai kontroliuoja prostaglandinų, kurie reguliuoja virškinimo trakto gleivinės vientisumą, trombocitų funkciją ir inkstų kraujotaką, gamybą..

Antrasis - normaliomis sąlygomis COX-2 nėra, jis susidaro veikiant kai kuriems audinių veiksniams, pradedantiems uždegiminę reakciją.

Šiuo atžvilgiu NVNU priešuždegiminis poveikis atsiranda dėl COX-2 slopinimo, o nepageidaujamos jų reakcijos - dėl COX-1 slopinimo. Todėl siekiant sumažinti žalingą poveikį virškinimo traktui, buvo sukurti selektyvūs NVNU (koksibai), kurie selektyviai slopina tik COX-2 (uždegimą sukeliantį fermentą) ir nedaro įtakos COX-1 (apsauginio fermento) veikimui. Taigi naujos kartos vaistams praktiškai nėra šalutinio poveikio opų (virškinamojo trakto gleivinės pažeidimų), susijusių su ilgalaikiu neselektyvių NVNU vartojimu..

NVNU klasifikavimas pagal selektyvumą įvairioms COX formoms.

  1. Aiškus COX-1 selektyvumas: aspirinas, indometacinas, ketoprofenas, piroksikamas, ketorolis. Labiausiai dirgina virškinimo trakto gleivinę, sukelia kraujavimą ir gali padidinti širdies smūgio bei insulto riziką. O indometacinas, toks populiarus tarp pacientų, sutrikdo medžiagų apykaitos procesus kremzlės audinyje, o tai tik apsunkina ligos eigą.
  2. Vidutinis selektyvumas COX-1 atžvilgiu: diklofenakas, ibuprofenas, naproksenas. Palyginti su pirmąja grupe, šalutinis poveikis nėra toks ryškus, tačiau dėl nuolatinio šių vaistų vartojimo taip pat gali atsirasti skrandžio opa ir kraujavimas iš virškinamojo trakto..
  3. Vidutinis selektyvumas COX-2 atžvilgiu: meloksikamas, nimesulidas. Šios grupės vaistai slopina COX-2 ir šiek tiek COX-1 susidarymą. Saugesni, palyginti su pirmąja ir antra grupe.
  4. Aiškus COX-2 selektyvumas: celekoksibo, rofekoksibo, etorikoksibo. Jie selektyviai sutrikdo prostaglandinų, kurie dalyvauja formuojant uždegiminę reakciją, susidarymą ir nedaro įtakos prostaglandinų, reguliuojančių inkstų kraujotaką ir virškinimo trakto gleivinės vientisumą, gamybai. Jie turi ryškų ir analgezinį poveikį..

Interleukino inhibitoriai.

Taip pat yra grupė NVNU, slopinančių interleukino-1 (IL-1) sintezę ir aktyvumą, kurie vaidina svarbų vaidmenį kuriant uždegimą, skaidymąsi ir vėlesnį kremzlės sunaikinimą osteoartrito metu. Šiai grupei priklauso: artrokeris, diafleksas. Be analgezinio ir priešuždegiminio poveikio, jie sulėtina metaloproteinazių, kurios dalyvauja kremzlės pažeidimo procese, susidarymą. Šios grupės preparatai naudojami nepertraukiamai ilgą laiką arba kursuose, trunkančiuose ne mažiau kaip 4 mėnesius. Palyginti su COX inhibitoriais, jie yra saugesni ir efektyvesni..

Indikacijos NVNU

  • Reumatoidinis artritas
  • Osteoartritas
  • Osteochondrozė
  • Osteoartrozė
  • Uždegiminės artropatijos
  • Dismenorėja
  • Galvos skausmas, migrena
  • Lengvas ar vidutinio stiprumo skausmas
  • Karščiavimas.

Visi vaistai turi kontraindikacijas, todėl prieš juos vartodami turite pasitarti su gydytoju.

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai nuo sąnarių artrozės

Naujos kartos nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) artrozės gydymui yra šiuolaikinių gydytojų rekomendacijos gydant sąnarius nuo šios ligos. Artrozė yra rimta liga, dėl kurios reikia atsakingai gydyti..

Kai patologija pradeda pasireikšti, pacientai patiria stiprų sąnarių skausmą, kuris neleidžia jiems normaliai vaikščioti. Lėtinio skausmo metu gali žymiai padidėti nuolatinis, skausmingas ir simptomų paūmėjimo laikotarpis. Skausmo malšinimas yra pirmoji artrozės gydymo užduotis. NVNU visada susidorojo su šia užduotimi, tačiau turėjo daug šalutinių poveikių..

Kuo stipresnis vaisto poveikis, tuo didesnė komplikacijų rizika. Silpnai veikiantiems vaistams šalutinis poveikis yra minimalus.

Gydytojai susidūrė su užduotimi sukurti naujų vaistų grupę su minimaliomis komplikacijomis, tačiau turinčiomis ryškų gydomąjį poveikį.

Naujos kartos nesteroidinių vaistų veikimo principas

Norėdami suprasti naujų vaistų veikimo mechanizmą, pagalvokite, kaip tradiciniai NVNU veikia sergantį sąnarį. Šių vaistų paskirtis yra malšinti skausmą, malšinti uždegimą ir sumažinti kūno temperatūrą..

Visi šie sutrikimai atsiranda, kai į kraują patenka specialios medžiagos - prostaglandinai. Jų gamybą reguliuoja specialus fermentas, vadinamas ciklooksigenaze (COX)..

Dar visai neseniai buvo manoma, kad blokuojant COX, bus galima pašalinti daugelio uždegiminių ligų simptomus. Rezultatas buvo pasiektas paskyrus pirmosios kartos NVNU. Bet, be terapinio poveikio, buvo ir nepageidaujamų virškinimo sistemos, taip pat kepenų ir inkstų reakcijų. Atlikę daugybę tyrimų, mokslininkai nustatė, kad dalis prostaglandinų neatsako už uždegimą, tačiau reguliuoja vidaus organų veiklą, o COX yra dvi izoformos:

  • COX-1 - kontroliuoja prostaglandinų, apsaugančių skrandžio epitelį nuo sunaikinimo, gamybą, neleidžia susidaryti trombams ir optimizuoja inkstų kraujotaką;
  • COX-2 - sveikame kūne negaminamas, o patologija prisideda prie skausmo, uždegimo ir karščiavimo pradžios.

Klasikiniai priešuždegiminiai vaistai turėjo nevienodą poveikį, veikdami abi COX formas. Naujos kartos vaistai - slopina tik COX-2, nesukeldami komplikacijų iš skrandžio, kepenų, inkstų ir kraujo sistemos gleivinės.

Antros kartos NVNU prisideda prie:

  • Sąnario anestezija;
  • edemos ir uždegimo pašalinimas;
  • žemesnė kūno temperatūra.

Sumažinus uždegiminių mediatorių gamybą, sumažėja kraujagyslių sienelių pralaidumas, o tai prisideda prie mažesnio skysčio kraujo dalies išėjimo į intersticinį skystį ir edemos sumažėjimo. Naujų nesteroidinių vaistų poveikis smegenų termoreguliacijos centrams pašalina karščiavimą.

NVNU vartojimo bendrosios taisyklės

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai nuo artrozės yra skirti kremzlės audinio ir sąnario raiščio aparato sunaikinimui slopinti. Veiksmingiausias būdas yra vartoti naujos kartos vaistus, tačiau jų vartojimas neatmeta komplikacijų dėl individualių organizmo ypatybių ar lėtinių vidaus organų ligų..

Terapijos taisyklės, kai sąnarių gydymui naudojami priešuždegiminiai vaistai:

  • Būtinai perskaitykite naudojimo instrukcijas. Jei turite klausimų, pasitarkite su gydytoju;
  • Vaistus vartokite griežtai po valgio, užgerdami stikline švaraus virinto vandens - tai apsaugos virškinimo trakto gleivinę nuo sunaikinimo. Nepaisant naujų priešuždegiminių formų saugumo - geriau vėl būti saugiems;
  • Norėdami papildomai apsaugoti skrandį, rekomenduojama vartoti nesteroidinius vaistus kartu su protonų siurblio inhibitoriais (Omeprazolas, Omezas);
  • Išgėrus tabletę ar kapsulę, per 30 minučių neužimkite horizontalios padėties - tai pablogins vaisto absorbciją žarnyne;
  • Draudžiama kartu vartoti du nesteroidinius vaistus nuo uždegimo - jų veiksmingumas nedidės, tačiau padidėja neigiamos organizmo reakcijos rizika;
  • Jei pasirinkta priemonė nepadeda, sąnarys toliau skauda ir patinsta, rekomenduojama pasitarti su gydytoju. Gydytojas pakoreguos gydymą, nurodydamas didelę dozę ar kitą vaistą nuo uždegimo.

Draudžiama derinti nesteroidinių vaistų ir alkoholio vartojimą - toks požiūris ne tik sumažina gydymo efektyvumą, bet ir padidina šalutinio poveikio riziką..

NVNU poveikis virškinimo traktui

Artrozės gydymui negalima atsisakyti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Bet jei nepaisysite jų priėmimo taisyklių, padidės komplikacijų rizika, iš kurių akivaizdi skrandžio gleivinės žala. NVNU artrozės gydymui gali komplikuoti keli simptomai, kurie sudaro NVNU gastropatiją.

Šis sindromas apima:

  • Pykinimas ir vėmimas, kuris gali neatnešti palengvėjimo;
  • Gleivinės pažeidimų atsiradimas ir skrandžio opų susidarymas;
  • rėmuo;
  • Diskomfortas skrandyje, ankstyvo sotumo jausmas;
  • Pilvo pūtimas;
  • Išmatų sutrikimai viduriavimo forma;
  • Sunkiais atvejais kraujavimas iš virškinimo trakto dėl gleivinės pažeidimo.

Simptomų pasireiškimas gydant artrozę nesteroidiniais vaistais yra individualus - vieniems pacientams gali būti nustatyti visi sindromo komponentai, kitiems - 2 ar 3. Būtent todėl priešuždegiminius vaistus reikia vartoti po valgio, taip pat dalyvaujant vaistams, kurie apsaugo gleivinę..

Garsiausi antrosios kartos NVNU

Artrozės gydymui senosios kartos nesteroidiniai vaistai naudojami retai, gydytojai vis dažniau renkasi naujus farmakologinius produktus. Vaistai nuo uždegimo yra trys pagrindinės formos:

  • Tablečių pavidalu - efektyviausia, tačiau didelė nepageidaujamų reakcijų rizika;
  • Injekciniai tirpalai - optimalu naudoti kaip sąnarių gydymą, nėra virškinimo sistemos gleivinės pažeidimų, tačiau gali būti inkstų ir kraujo sistemos sutrikimų. Galimas vietinių audinių mirties vystymasis, todėl narkotikų ilgą laiką vartoti negalima;
  • Tepalai įtrinami tiesiai į sąnarį, šalutinis poveikis yra minimalus, tačiau gydymo efektyvumas yra daug mažesnis nei vartojant injekcijas ir tabletes. Šiuo tikslu galima naudoti 1-os kartos vaistus, tokius kaip Diclofenac, Voltaren.

Populiariausių antros kartos priešuždegiminių vaistų, skirtų artrozei gydyti, sąrašas:

Movalis

Šis vaistas skiriamas skausmui malšinti visais artrozės etapais. Pagal kilmę reiškia enolio rūgšties darinius, turi minimalų šalutinį poveikį, puikiai absorbuojamas iš žarnyno.

  • Tabletės;
  • Injekcija;
  • Tiesiosios žarnos žvakės.
  • Amžius iki 12 metų;
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
  • Širdies ir inkstų ligos;
  • Skrandžio ir 12 dvylikapirštės žarnos opinė opa;
  • Kraujavimas iš virškinimo trakto.

Vidutinė „Movalis“ kaina, atsižvelgiant į išleidimo formą, yra 500–800 rublių už pakuotę.

Xeofokam

Kitas nesteroidinis vaistas nuo skausmo yra Xefokam. Vaistą sudaro Lornakiskam, kuris yra jo veiklioji medžiaga, taip pat pagalbiniai elementai. Jis naudojamas sąnarių gydymui, analgezinis poveikis trunka iki 12 valandų. Vaistas nesukelia priklausomybės, nedaro neigiamos įtakos nervų sistemai.

Išleidimo ir taikymo formos:

  • Padengtos tabletės - 1 vnt. 2–3 kartus per dieną;
  • injekciniai milteliai - injekcijos atliekamos 1 kartą per dieną.

Vaistas vartojamas sąnarių artrozės gydymui, taip pat kaip priešuždegiminis poveikis esant daugeliui patologijų..

Pagrindinės kontraindikacijos dėl paskyrimo:

  • Vaikai iki 12 metų;
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
  • Arterinė hipertenzija;
  • Aterosklerozė;
  • Miokardinis infarktas;
  • Bronchų astma;
  • Onkologija.

Vidutinė šio vaisto kaina yra 200-300 rublių už pakuotę.

Priešuždegiminis agentas, selektyvusis COX-2 inhibitorius, ne tik slopina fermentą, bet ir slopina jo gamybą. Iš dalies paveikia COX-1, tačiau nesukelia ryškaus šalutinio poveikio. Plačiai naudojamas gydyti įvairias sąnarių ligas, įskaitant artrozę - mažina kolagenazės koncentraciją sinoviniame skystyje, kuri naikina jungiamąjį audinį.

Šis nesteroidinis vaistas yra trijų formų:

  • Tabletės - vartoti 2 kartus per dieną;
  • Granulės suspensijos paruošimui - vartoti 2 kartus per dieną;
  • Tepalas - trinamas į pažeistą sąnarį 3–4 kartus per dieną.

Suspensija turi būti suvartota nedelsiant, o laikant ją, vaistinės savybės prarandamos.

Gydymo kursas yra nuo 2 iki 8 savaičių, lemiamą vaidmenį skiriant terapijos trukmę skiria gydantis gydytojas. Vaistas turi minimalią kontraindikaciją, jis skiriamas atsargiai vaikams, taip pat pacientams, sergantiems širdies, kepenų ir inkstų ligomis..

Vidutinė vaisto kaina yra 70-100 rublių už pakuotę.

Celebrex

Nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, kurio pagrindinė medžiaga - celekoksibas. Sergant sąnarių ligomis, jis plačiai naudojamas artrozės gydymui, pasižymi ryškiu analgeziniu, priešuždegiminiu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu..

Išleidimo formos - kapsulės. Vartokite, neatsižvelgdami į maistą, nekramtydami, 1–2 kartus per dieną.

Kontraindikacijos yra klasikinės, kaip ir daugumos nesteroidinių vaistų. Vidutinė kaina yra 500-800 rublių už pakuotę.

Arkoksija

Klasikinis priešuždegiminis vaistas, populiarus gydant sąnarius. Veiksmingas artrozėje, turi analgezinį poveikį, mažina patinimą ir uždegimą. Veiklioji medžiaga yra etorikoksibas, kuris slopina COX-2. Vaisto sudėtyje yra pagalbinių medžiagų, reikalingų užpildyti formą ir praskiesti jos pagrindinį komponentą.

Jis tiekiamas dengtomis tabletėmis, kurias reikia vartoti vieną kartą per dieną. Vaistas turi daugybę kontraindikacijų iš virškinimo sistemos, taip pat širdies ir inkstų. Vidutinė kaina yra 350-450 rublių už pakuotę.

Artrozės gydymas nestovi vietoje - šiuolaikinė medicina mums siūlo naujus priešuždegiminius vaistus sąnarių gydymui. Nepaisant stipraus terapinio poveikio, vaistai turi šalutinį poveikį, todėl verta pasitarti su gydytoju. Taip pat nepamirškite, kad nesteroidiniai skausmą malšinantys vaistai neišgydo ligos, o tik pašalina simptomus.

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai nuo osteoartrozės


PavadinimasDozės diapazonas (mg / dieną)
Tradiciniai (neselektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai)
Diklofenakas75–150
Ibuprofenas1200–2000
Ketoprofenas100-200
Xefokam8-16 val
Selektyvūs ciklooksigenazės-2 inhibitoriai
Nimesulidas100-200
Celebrex100-200
Meloksikamas7,5-15

„Analgetikų“ NVNU dozė osteoartrito atveju paprastai būna mažesnė nei reumatoidinio artrito ir kitų uždegiminių sąnarių ligų atveju. Nerekomenduojama vartoti indometacino ir piroksikamo, nes šie vaistai sukelia stiprų šalutinį poveikį, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, ir blogai sąveikauja su kitais vaistais (antihipertenziniais vaistais, diuretikais, beta adrenoblokatoriais ir kt.). Be to, indometacinas gali prisidėti prie kremzlių degeneracijos progresavimo, ypač sergant koksartroze..

Dažniausios NVNU komplikacijos yra gastropatijos, pasireiškiančios erozija, opomis ir kraujavimu iš viršutinio virškinimo trakto. Jų ypatumas yra tas, kad dažnai jie yra besimptomiai, be skausmo ir gali iš karto pasireikšti dideliu kraujavimu. NVNU išsivystymo rizikos veiksniai yra gastropatija: vyresnis nei 65 metų amžius, opa anamnezėje, kartu vartojami steroidai ar antikoaguliantai, didžiausios NVNU dozės, pirmieji trys gydymo mėnesiai. Be to, rimta gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo komplikacija yra nefropatija, pasireiškianti kaip intersticinis nefritas, arba kaip vandens-elektrolitų pusiausvyros sutrikimas ir edemos vystymasis. NVNU nefropatijos rizikos veiksniai: vyresnis nei 65 metų, padidėjęs kreatinino kiekis serume, arterinė hipertenzija, širdies nepakankamumas, AKF inhibitorių vartojimas, diuretikų vartojimas..

Norint išvengti NVNU komplikacijų, būtina laikytis šių NVNU paskyrimo osteoartrito gydymui taisyklių:

• Stenkitės vengti ilgalaikio NVNU vartojimo, jei reikia, skirkite juos trumpais, 5-7 dienų kursais, esant ūmiam skausmui ar uždegimui.

Naudokite tik vieną NVNU.

Kiekvienam pacientui atlikti individualų NVNU pasirinkimą.

Informuokite pacientą apie vaistų savybes, gydymo tikslus ir galimą NVNU šalutinį poveikį.

Jei yra NVNU rizikos veiksnių, susijusių su gastropatija ar nefropatija, tradicinius NVNU reikia vartoti atsargiai. Kaip prevencinės priemonės komplikacijoms rizikos grupės pacientams parodomas naujos kartos NVNU paskyrimas - selektyvūs ciklooksigenazės-2 inhibitoriai (COX-2), kurie blokuoja tik „uždegiminius“ prostaglandinus, sukeliančius skausmą ir uždegimą. Tuo pat metu išsaugoma prostaglandinų, kurie sudaro apsauginį barjerą viršutinio virškinimo trakto gleivinei ir išsaugo vandens-elektrolitų pusiausvyrą, sintezė. Šių vaistų analgezinis ir priešuždegiminis poveikis nesiskiria nuo tradicinių NVNU, tačiau virškinimo trakto komplikacijų skaičius yra kelis kartus mažesnis. Selektyvieji COX-2 inhibitoriai apima celekoksibo (celebrex), rofekoxib (viox), meloksikamo (movalis, melox), nimesulido (nimesil, mesulide).

Pacientui, sergančiam osteoartritu, vartojančiam NVNU, vykstant virškinimo trakto komplikacijoms, būtina, jei įmanoma, nutraukti gydymą arba pakeisti vaistą mažiau toksišku ar selektyviu COX-2 inhibitoriumi. Virškinimo trakto komplikacijų gydymas įprastinėmis terapinėmis dozėmis (40 mg per parą) omeprazoliu. Omeprazolas taip pat gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo pacientams, kuriems yra didelė rizika susirgti tuo pačiu metu su NVNU. Reikėtų atsiminti, kad H2 receptorių blokatoriai (ranitidinas, famotidinas ir kt.), Taip pat antacidai (almagelis, maaloksas ir kt.) Ne tik nedaro įtakos gleivinės atkūrimui pacientui, sergančiam NVNU gastropatija, ir neleidžia užkirsti kelio jo vystymuisi, bet netgi prisideda prie vadinamųjų „tyliųjų“ opų susidarymo. Todėl šie vaistai nėra naudojami NVNU gastropatijos profilaktikai ir gydymui..

Antidepresantai kartais yra veiksmingi mažinant osteoartritu sergančių pacientų skausmo sunkumą, ypač pacientams, sergantiems depresijos simptomais..

Simptominė osteoartrito terapija taip pat apima intraartikuliarias steroidų injekcijas, kurios gali suteikti greitą (per 24 valandas) analgezinį poveikį. Todėl į intraartikuliarinį GCS galima kreiptis ne tik tada, kai NVNU neveiksmingi, kai jų poveikis turėtų būti sustiprintas, bet ir tuo atveju, kai būtina greitai palengvinti stiprų skausmą, taip pat padėti pacientui lengviau ištverti bet kokias gyvenimo aplinkybes (šeimos atostogos, ilga kelionė ir kt.). d.). Kartais su injekcija pradedama ilga gydymo programa, kurios poveikis artimiausiu metu nesitikimas (pavyzdžiui, kineziterapijos pratimai)..

Reikėtų nepamiršti, kad atsakas į intraartikuliarines steroidų injekcijas osteoartrito atvejais yra nenuspėjamas, todėl šis gydymo metodas yra skirtas visiems pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar stiprus sąnarių skausmas. Tokiu atveju sinovitas yra privaloma indikacija (rytinis sustingimas iki 30 minučių, vidutinis sąnarį supančių audinių patinimas). Efuzija ir jos sunkumas yra susiję su kortikosteroidų veiksmingumu. Baltarusijos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos rekomendacijose dėl sąnarių manipuliacijų nustatyta, kad uždegimas („sausas“ sąnarys) nėra kontraindikacija gydant kortikosteroidus..

Injekcijos atliekamos tik dideliuose sąnariuose (dažniausiai kelio sąnariuose), išskyrus klubo sąnarius, kurių pralaimėjimui ši osteoartrito terapija yra draudžiama. Dažniausiai naudojami ilgai veikiantys vaistai: betametazonas (diprospanas), triamsinolono acetonidas (Kenalog), metilprednizolono acetatas (depot-medrol). Suleistas vaisto kiekis priklauso nuo sąnario dydžio; 0,5–1,0 ml suleidžiama į didelius sąnarius (pvz., Kelio sąnarį). Jei reikia, steroidų įpurškimas į bursos ar sausgyslių apvalkalus, kai pažeidžiamas periartikulinis audinys, yra diprospanas..

Būtina atidžiai stebėti suleistų vaistų dozes, nes viršijus terapines dozes komplikacijų skaičius padidėja. Dažniausias kortikosteroidų, vartojamų į raumenis, šalutinis poveikis yra:

- infekcinės komplikacijos, visų pirma susijusios su gydytojo atliktu aseptinių ir antiseptinių taisyklių laikymusi manipuliacijos metu;

- sinovito paūmėjimas pagal kristalinės artropatijos tipą, mažiau ryškus įvedant diprospaną;

- kremzlės ir kaulų sunaikinimo padidėjimas iki aseptinės nekrozės, dažniausiai dėl dažnų pakartotinių injekcijų.

Sausgyslių plyšimai, kraujavimas iš gimdos, pankreatitas, užpakalinė poodinė katarakta ir padidėjusio jautrumo reakcijos..

Kortikosteroidų intraartikulinio vartojimo poveikis osteoartritui yra trumpas ir svyruoja nuo 1 iki 3–4 savaičių. Tačiau norint išvengti komplikacijų, pakartotinį vartojimą galima atlikti tik po 4–6 savaičių. Kartotinių injekcijų kontraindikacija yra intraartikuliarinio steroidų vartojimo silpnumas. Apskritai sergant osteoartroze, kortikosteroidų švirkšti į tą patį sąnarį nerekomenduojama dažniau 4 kartus per metus.

Hialurono rūgšties preparatų skyrimas į sąnarius yra pripažintas simptominio osteoartrozės gydymo metodas. Hialurono rūgštis yra pagrindinis kremzlės tarpląstelinės matricos ir sinovinės membranos paviršiaus sluoksnių komponentas. Jo yra didelėse koncentracijose sinoviniame skystyje, užtikrinant pastarojo viskoelastines savybes, taip pat išlaikant struktūrines ir funkcines sąnario kremzlės savybes. Hialurono rūgšties preparatai (sinvisas, fermatronas, hialganas, hialuronanas, ostenilis) arba jo dariniai (gilanas) skiriami intraartikuliariai, paprastai kartą per savaitę, 3-5 injekcijų kursu. Veiksmingumo požiūriu jie yra palyginami su steroidais, veikimo trukmė yra 1-3 savaitės, iki kelių mėnesių. Jei prieš skiriant hialurono rūgšties preparatus, sąnario efuzija yra rekomenduojama, ją reikia evakuoti, pailsėti, naudoti ledą ir (arba) įšvirkšti intraartikuliarų steroidą. Gydymą hialurono rūgštimi galima pradėti praėjus 2–3 dienoms po procedūros. Pagrindinis šių vaistų rezultatas yra sumažinti skausmą ir pagerinti sąnarių judrumą..

Kai paskirsite bet kokią analgetinę osteoartrito terapiją, atminkite, kad sumažinus skausmo stiprumą padidės paciento motorinė veikla, o tai, savo ruožtu, gali pabloginti paveikto sąnario kremzlės būklę. Taigi, paskyrus bet kokį gydymą, kurio tikslas - analgetika, pacientas turi būti mokomas pagal pagrindinius sąnario apsaugos principus (žr. Aukščiau)..

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai nuo osteoartrozės

Vienas pagrindinių osteoartrito gydymo tikslų yra kova su uždegiminiu procesu sąnaryje ir skausmo malšinimas.

Tam naudojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), kurie nesutrikdo sąnario kremzlės glikozaminoglikanų metabolizmo..

NVNU vartojami skirtingai, tik kaip epizodas įvairiose uždegiminio proceso sąnario fazėse.

Ilgalaikis jų vartojimas žymiai pablogina ligos eigą dėl pažeistos sąnario kremzlės (slopinami medžiagų apykaitos procesai chondrocituose), o tai reiškia sąnarinės kremzlės matricos struktūros ir veikimo pažeidimą, o tai žymiai sumažina jo atsparumą stresui..

Veikti

Nors NVNU yra simptominiai, tai yra, jie malšina skausmą, patinimą ir uždegimą, reikia atsiminti, kad simptominiai vaistai taip pat gali turėti patogenezinį poveikį, nutraukdami „skausmo grandinę“ osteoartrito atveju.

Pagrindinis klinikinis osteoartrito simptomas - skausmas - neatitinka patologinių sinovinės membranos ir sąnario kremzlės histologinių pokyčių.

Be to, osteoartrito skausmą gali sukelti ne tik sinovitas, bet ir sąnario kapsulės, raiščių ištempimas, taip pat perioste esančių nervų galūnių sudirginimas per osteofitus, kaulų trabekulų kaulų lūžiai, intraosinė hipertonija, raumenų spazmai, todėl sumažėjus skausmo sindromo pasireiškimui, nutrūksta grandinė..

Pirmasis plačiai žinomas NVNU buvo salicilo rūgštis, pirmą kartą susintetinta 1874 m., Kurios veiksmingumas netrukus buvo nustatytas reumatinėje karštyje..

Jaunas chemikas Feliksas Hoffmanas, dirbęs „Vaueg“ kompanijos laboratorijoje Vokietijoje, į salicilo rūgštį pridėjo acetilo rūgšties, kad pagerintų jos organoleptines savybes (skonis, spalva, kvapas)..

Taigi daugiau nei prieš 100 metų atsirado vaistas aspirinas (acetilsalicilo rūgštis), kuris iki šiol išlieka vienu perkamiausių vaistų pasaulyje - daugiau nei 45 tūkstančiai tonų per metus..

Praėjus daugiau nei šimtmečiui po acetilsalicilo rūgšties sintezės ir kitų vaistų įvedimo į farmacijos rinką, NVNU grupė tebėra susidomėjimo objektas ir daugybė diskusijų apie veikimo mechanizmus ir šalutinį poveikį..

Keletą dešimtmečių farmakologai ir biochemikai ieškojo NVNU veikimo mechanizmo. Problemos sprendimas atsirado tiriant prostaglandinus - biologiškai aktyvių medžiagų grupę, išsiskiriančią iš visų audinių ir ląstelių, išskyrus raudonuosius kraujo kūnelius, ir susidarančią veikiant fermentui ciklooksigenazei (COX) ant arachidono rūgšties, išsiskiriančios iš ląstelių membranų..

Tolesniuose tyrimuose naudojant įvairius NVNU nustatyta, kad jie ne tik slopina COX, bet ir aktyviai veikia uždegiminį procesą. Taigi COX slopinimas ir prostaglandinų formavimasis buvo pradėtas laikyti vieningu NVNU veikimo mechanizmu..

Ypatingas susidomėjimas yra dviejų COX izoformų - COX-1 ir COX-2, kurios vaidina skirtingą vaidmenį reguliuojant prostaglandinų sintezę, atradimas. COX-1 yra konstitucinis fermentas, nuolat esantis įvairių organų ląstelėse ir reguliuojantis prostaglandinų, užtikrinančių normalų ląstelių funkcinį aktyvumą, sintezę..

COX-1 aktyvumas išlieka santykinai pastovus, tuo tarpu COX-2 ekspresija uždegimo metu padidėja daugiau nei 80 kartų. COX-2 sukelia prostaglandinų, kurie sukelia uždegimą, mitogenezę, ląstelių dauginimąsi ir naikinimą, sintezę..

Galingas COX-2 aktyvumo induktorius yra interleukinas-1, fermentas - naviko nekrozės faktorius, epidermio ir trombocitų augimo faktoriai, tai yra tie biologiškai aktyvūs veiksniai, kurie dalyvauja plėtojant uždegimą.

Įrodyta, kad NVNU slopina abiejų COX izoformų aktyvumą, tačiau jų priešuždegiminis aktyvumas susijęs su COX-2 slopinimu. Labiausiai žinomi NVNU pirmiausia slopina COX-1 aktyvumą, kuris paaiškina tokių komplikacijų atsiradimą kaip gastropatija (gastritas, skrandžio opa), sutrikusi inkstų ir kepenų veikla, trombocitų agregacija, sukelianti kraujagyslių trombozę, encefalopatiją..

Pavyzdžiui, JAV tarp osteoartritu sergančių pacientų kasmet užregistruojama 16,5 tūkst. Mirčių dėl NVNU, tai yra panašus į mirštamumą nuo AIDS (14,9 tūkst. Atvejų per metus)..

Todėl vaistų, skirtų osteoartritui gydyti, pasirinkimas turi būti subalansuotas, o vaistų, kurie šiandien užpildo farmacijos rinką, veikimo mechanizmas ir klasifikacija turėtų būti pateikta ne tik gydytojų, bet ir pacientų, susiduriančių su osteoartrozės gydymo problemomis..

Atsižvelgiant į COX blokavimo pobūdį, NVNU skirstomi į selektyvius ir neselektyvius COX-2 inhibitorius. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai pasižymi mažesniu šalutinio poveikio spektru ir geresne tolerancija..

NVNU klasifikacija

NVNU klasifikacija atsižvelgiant į jų gebėjimą selektyviai blokuoti COX-1 arba COX-2 yra pateikta žemiau:

  • selektyvūs COX-1 inhibitoriai: acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis;
  • COX -1 ir COX-2 inhibitoriai: diklofenako natrio druska, indometacinas;
  • selektyvieji COX-2 inhibitoriai: meloksikamas, nabumetonas, etodolakas, nimesulidas;
  • labai selektyvūs (specifiniai) COX-2 inhibitoriai: celekoksibo, rofekoksibo, flosulido.

Savo straipsnyje pateikiame NVNU klasifikaciją pagal cheminę struktūrą (E. L. Nasonov, 2000).

Arilkarboksirūgštys

a) salicilo rūgštis

  • aspirinas
  • diflunisalis
  • trisalicilato
  • benoritalinis
  • natrio salicilitas

    Arilalkano rūgštys

    arilo acto rūgštis

    • diklofenako
    • fenklofenakas
    • alklofenako
    • fentyazak

    b) heteroarilo acto rūgštis

    c) arilpropiono rūgštis

    • ibuprofeno
    • fenbufenas
    • flurbiprofenas
    • suprofenas
    • ketoprofenas
    • indoprofeno
    • naproksenas
    • tiaprofeno rūgštis
    • oksaprozinas
    • pirprofenas

    g) indoleacto rūgštis

    • indometacino
    • sulindakas
    • etodolakas
    • acemetacino
    1. Enolio rūgštis

      • fenilbutazonas
      • oksifenilbutazonas
      • azapropazonas • feprozonas

      Nerūgštiniai dariniai

      Kombinuoti vaistai

      Vaistų pasirinkimas

      NVNU įvairovė šiuolaikinėje vaistų rinkoje ir gausi dažnai prieštaringos informacijos apie jų farmakodinamiką, veiksmingumą ir saugumą apsunkina vaisto pasirinkimą. Pagrindinis požymis, kad NVNU skiriasi tarpusavyje, yra jų tolerancija..

      Nėra patikimų įrodymų apie NVNU pranašumą prieš skausmą malšinančius vaistus ir priešuždegimines savybes. Norint užtikrinti veiksmingą ir saugų gydymą, visų pirma, būtina nuodugniai ištirti pacientą, kad būtų pašalinti šalutinio poveikio rizikos veiksniai.

      Taigi, jei yra gastrito išsivystymo rizika, racionalu skirti selektyvius ar specifinius COX-2 inhibitorius arba įtraukti į terapinius vaistus, kurie lygina NVNU poveikį skrandžio gleivinei..

      Jei yra inkstų nepakankamumo požymių, nepatartina skirti NVNU, tačiau, jei toks paskyrimas yra būtinas, pirmenybė turėtų būti teikiama konkretiems COX-2 inhibitoriams, o gydymas turėtų būti atliekamas atidžiai stebint kreatinino kiekį serume..

      Gydydami COX-2 inhibitoriais, pacientai, kuriems yra rizika susirgti tromboze (apatinių galūnių venų varikoze), turėtų toliau vartoti mažas acetilsalicilo rūgšties (aspirino) dozes ir būtinai stebėti virškinamojo trakto būklę. Vyresnio amžiaus pacientai turėtų teikti pirmenybę vaistams, kurie nesikaupia organizme.

      Jei pacientas nepriklauso šalutinio poveikio rizikos grupei, gydymą galima pradėti tiek neselektyviaisiais, tiek selektyviaisiais arba specifiniais COX-2 inhibitoriais. Jei vaistas neveiksmingas ar nepakankamas, vaistą reikia pakeisti.

      Šiuo metu NVNU galima palyginti su dviašmeniu kardu - kai kuriais atvejais jų vartojimas yra gyvybiškai svarbus, tačiau kelia didelį potencialų pavojų..

      Gydytojo, vartojančio NVNU, menas yra paversti šį kardą vienpusiu, nukreipiant jį į uždegiminį procesą, ir sumažinti riziką, naudojant vaistus, kurie apsaugo virškinamojo trakto, inkstų, kepenų ir kraujagyslių gleivinę..

      Dalytis įrašu „Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo osteoartrozei gydyti“